CAS: 42521-08-4; 2,6-Dichloroisonicotinoyl Chloride

该化合物是一种有机化合物,其特点是其环状结构,在2和6个位置上以氯原子替换,在4个位置上以碳基氯组替换,该化合物一般无色可粉黄黄色液体或固体,视其在室温下的实际状态而定;以其反应性而著称,特别是由于存在碳基氯化物功能组,它使它成为有机合成中的有用中间体,特别是在准备各种药品和农用化学品方面.该化合物溶于有机溶剂中,例如二氯甲烷和丙酮,但通常在水中溶解不出来.在处理该物质时,有必要采取安全防范措施,因为该物质可能具有腐蚀性,而且如果吸入或接触皮肤,可能会对健康构成危险.建议在一个冷,干燥的地方将其储存,远离水分,以便保持其稳定性,并防止碳基氯组的水解.

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CAS号5398-44-7 2,6-二氯吡啶-4-甲酸 | CAS号99-11-6 2,6-二羟基异烟酸 | CAS号42521-09-5 甲基2,6二氯异烟 | CAS号10026-13-8 五氯化磷 | CAS号192633-74-2 2,6-dichloro-N-... | CAS号2587-03-3 4-Pyridinamine,... | CAS号32710-65-9 2,6-二氯-4-氰基吡啶 | CAS号2897-43-0 4-氨基-2,6-二氯-3-硝基吡啶嘧啶 | CAS号88579-63-9 2,6-二氯吡啶-4-甲胺 | CAS号89281-13-0 2,6-二氯异烟酰胺 | CAS号5398-44-7 2,6-二氯吡啶-4-甲酸 | CAS号1604-14-4 2,6-二氯-异烟酸乙酯 | CAS号42521-09-5 甲基2,6二氯异烟 | CAS号113293-70-2 2,6-二氯吡啶-4-甲醛

合成工艺路线路线简述

    柠嗪酸置于草酰氯,Lithium Hydroxide Monohydrate,三氯氧磷体系中,用 四氢呋喃,二氯甲烷,水 作为反应溶剂,化学反应 28.33H,反应生成 2,6-二氯吡啶-4-羰酰氯
    参考文献:优化的三嗪腈作为罗德萨因抑制剂:结构与活性之间的关系,生物等位咪唑并吡啶腈和人组织蛋白酶l的x射线晶体结构分析
    标题:优化的三嗪腈作为罗德萨因抑制剂:结构与活性之间的关系,生物等位咪唑并吡啶腈和人组织蛋白酶l的x射线晶体结构分析
    摘要:引起非洲昏睡病的布鲁氏锥虫寄生虫的半胱氨酸蛋白酶罗氏蛋白酶已成为开发新候选药物的目标.基于三嗪腈部分作为亲电头基,使用基于结构的设计对酶的s1,S2和s3口袋的取代基进行了优化研究,得到了抑制剂,其抑制常数在个位数纳摩尔范围内.全面的结构-活性关系阐明了活性位点各个口袋的结合偏好.s1口袋可容忍各种取代基,其中优先选择挠性和碱性侧链.s2取代基的变化导致抑制亲和力低至2 N M的高亲和力配体用于带有环己基取代基的化合物.对s3口袋的系统研究表明,它有可能通过芳香族载体实现高活性,这些芳香族载体与形成口袋的一部分的平面肽骨架进行堆叠相互作用.用结构相关酶人组织蛋白酶l的x射线晶体结构分析证实了分子建模所提出的三嗪配体系列的结合模式.通过优化周期确定的最佳取代基修饰的配体可实现亚微摩尔对培养寄生虫增殖的抑制.在基于细胞的测定中,在抑制剂上引入基本侧链导致抗锥虫活性提高了35倍.最后,为了减少三
    DOI:10.1002/cmdc.201300112

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