CAS: 31269-33-7; 7-Chloro-2-Methoxy-5-Phenyl-3H-1,4-Benzodiazepine

该化合物是属于苯二氮基类的化合物,其特征为一个有引信的苯并苯和二氮环结构.该特定化合物具有一个7级氯原子,一个2级甲基氧组和一个苯二氮基的5级苯并二氮基.这些替代成分的存在会影响其药性,可能影响其与伽马基亚基亚基亚受体的结合性,而后者对于其厌解和镇静效应至关重要.该化合物可能呈现出由芳香组产生的亲脂性特征,这可增强其跨生物膜的能力.此外,氯和甲基氧基组会影响其溶性性和代谢性稳定性.许多苯二氮基苯基苯基苯并会影响其治疗用途的可能性,因此有必要考虑治疗用途的可能性以及依赖性和与这一类化合物的副作用.

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H-benzo[e][1,4]diazepin-2-yl esterdi-morpholin-4-yl-phosphinic acid 7-chloro-5-phenyl-3H-benzo[e][1,4]diazepin-2-yl ester

合成工艺路线路线简述

    📜Di-Morpholin-4-Yl-Phosphinic Acid 7-Chloro-5-Phenyl-3H-Benzo[e][1,4]Diazepin-2-Yl Ester置于sodium Methylate体系中,用 甲醇 用作溶剂,化学反应生成烦宁杂质f
    参考文献:Phosphorylation Of Cyclic Amides
    标题:Phosphorylation Of Cyclic Amides
    摘要:通式为##str1##的化合物与强碱反应,然后与磷酰化剂(例如二环胺磷酸卤化物或双二烷基胺磷酸卤化物)反应,生成通式为##str2##的亚胺,其中r为二环胺磷氧基或双二烷基胺磷氧基.R代表一个离去基团,将与含氮,氧,硫和碳的亲核试剂发生亲核取代反应,即具有氮,氧,硫或碳原子作为活性位点的亲核试剂,使得当环状亚胺发生亲核取代时,在环状亚胺的碳原子和亲核基团之间形成c-N,C-O,C-S和c-C键.最终产物可用作制药有价值化合物的中间体,并且在某些情况下本身就是有价值的药用化合物.

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    合成参考文献


    参考文献:10.1023/a:1026379810603
    摘要:Bochkareva NL, Glazkov IN, Revel'skii IA. Determining Impurities in Diazepam and Phenazepam Tablets by Two-Stage Capillary Gas Chromatography with Mass-Spectrometric Detection. Pharmaceutical Chemistry Journal. 2003 Jul;37(7):379–84. doi: 10.1023/a:1026379810603.
    参考文献:10.1007/bf00807572
    摘要:Hamdi ST, Ahmed KY. The mass spectral fragmentation of some 2,3-dihydro-5-trifluoromethyl-7-(p-R-phenyl)-1,4-diazepines. Monatshefte für Chemie - Chemical Monthly. 1996 Oct;127(10):1013–9. doi: 10.1007/bf00807572.
    参考文献:10.1134/s1061934806110074
    摘要:Bochkareva NL, Glazkov IN, Revelsky IA. Combination of supercritical fluid extraction and gas chromatography-mass spectrometry: Determination of impurities extracted from tablet preparations of the benzodiazepine series. Journal of Analytical Chemistry. 2006 Nov;61(11):1082–9. doi: 10.1134/s1061934806110074.
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