CAS: 1577222-14-0; 2-(2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl)Ethyl Methyl Fumarate

该化合物是用于治疗复发形式的多发性硬化症(MS)的熏蒸酸酯.它被代谢为单甲基软化物,即活性细胞,通过调制核因子(红球衍生物2)类2型(Nrf2)途径,表现出免疫性,循环和抗炎特性.与二甲基纤维酸酯相比,二氧化硫纤维酸酯由于其独特的化学结构,可以提供更好的肠胃耐受性,有可能减少不良效应,如冲洗和腹部疼痛.其生物利用率和药用皮肤特征非常精细,确保治疗效果一致.该化合物用于口腔管理,为病人提供方便的剂量制度.临床研究支持其在降低复发率和推迟MS疾病蔓延方面的作用.

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N-(2-羟乙基)丁二酰胺 1-(2-Hydroxy-Ethyl)-Pyrrolidine-2,5-Dione 18190-44-8

合成工艺路线路线简述

    📜(Z)-4-(2-(2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl)Ethoxy)-4-Oxobut-2-Enoic Acid置于三乙胺,乙酰氯体系中,用 丙酮,乙腈 用作溶剂,化学反应 6.0H,反应生成2-(2,5-二氧代吡咯烷-1-基)乙基甲基富马酸酯
    参考文献: Method For Producing Monomethyl Fumarate Compounds[fr] Procédé De Production De Composés Fumarate De Monométhyle
    标题: Method For Producing Monomethyl Fumarate Compounds[fr] Procédé De Production De Composés Fumarate De Monométhyle
    摘要:本发明涉及一种制备单甲基富马酸的新方法,该方法可以优选用于治疗和/或预防系统性疾病,自身免疫疾病,炎症性疾病(如多发性硬化和牛皮癣)等.此外,本发明涉及将特定化合物用作制备单甲基富马酸前药的过程中间体的用途.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:CN-119365444-A
    优先权日:2022-04-27
    标题:Synthesis of duloxetine fumarate

    专利号:US-2025289784-A1
    优先权日:2022-04-27
    标 题 :Diroximel fumarate synthesis
    发明人:KWOK DAW-LONG ALBERT; FEI CHAO
    权利人:BIOGEN MA INC
    摘要:Disclosed is a one-pot process (without the isolation of three intermediates) of preparing diroximel fumarate represented by the following structural formula: The method comprises reacting ethylene carbonate with succinimide 5 to form 2-hydroxyethyl succinimide; reacting 2-hydroxyethyl succinimide with maleic anhydride to form a (Z)-4-(2-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)ethoxy)-4-oxobut-2-enoic acid intermediate, isomerizing the (Z)-4-(2-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)ethoxy)-4-oxobut-2-enoic acid intermediate to an (E)-4-(2-(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)ethoxy)-4-oxobut-2-enoic acid intermediate, and reacting the (E)-4-(2-10(2,5-dioxopyrrolidin-1-yl)ethoxy)-4-oxobut-2-enoic acid intermediate with methanol to form the product compound.

    专利号:CN-117813285-A
    优先权日:2021-06-15
    标题 :Synthesis of Deloxime Fumarate

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