CAS: 19798-80-2; 4-Chloropyridin-2-Amine

该化合物是一种该化合物是一种氯代代丙烯环,在2位置上有一个有地雷功能组,这种结构赋予了适合用作制药和农用化学合成关键中间体的回活动性;该氯组可以产生核生殖替代反应,而该金属功能允许进一步衍生,例如细胞化或凝聚;其定义明确的再活性特征为建立复杂的分子框架提供了价值,特别是在药物发现药用化学中.该化合物通常在标准实验室条件下处理,在惰性大气中保持稳定,其纯度和连续性能对于合成应用的再生结果至关重要.

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2,4-dichloropyridine 4-chloro-pyridine-2-carbonyl azide tert-butyl (4-chloropyridin-2-yl) carbamate 2,2-dimethyl-3-(4-chloropyrid-2-yl)-4-oxo-4H-1,3-benzoxazine N-(4-chloropyridin-2-yl)acetamide 2,4-dichloropyridine 4-ethoxypyridin-2-ylamine 1-(4-chloro-pyridin-2-yl)-3-(5-phenyl-[1,2,4]thiadiazol-3-yl)-urea

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 2-Amino-4-Chloropyridine 主要起始原料 (4-Chloro-Pyridin-2-yl)-Carbamic Acid Tert-Butyl Ester
  • 942947-94-6 + 73183-34-3 = 19798-80-2 + 944401-60-9
    反应条件:1.1 Reagents: Potassium Acetate Catalysts: Dichloro[1,1′-Bis(Diphenylphosphino)Ferrocene]Palladium(Ii) Dichloromethane Addu... Solvents: 1,4-Dioxane; 6 H,115 °C
    标题:Identification Of Nvp-Bkm120 As A Potent,Selective,Orally Bioavailable Class I Pi3 Kinase Inhibitor For Treating Cancer
    作者:Burger,Matthew T.; Pecchi,Sabina; Wagman,Allan; Ni,Zhi-Jie; Knapp,Mark; Et Al
    参考文献:Acs Medicinal Chemistry Letters 日期:2011 卷标:2(10) 页码:774-779
4-氯吡啶-2-羧酸叔丁酯置于三氟乙酸体系中,用 二氯甲烷 用作溶剂,以90%的收率获得2-氨基-4-氯吡啶
参考文献:Wo2008/77188
标题:Wo2008/77188

海关参考信息

专利信息


专利号:US-3901899-A
优先权日:1973-04-27
标题 :Synthesis of indoles from anilines and intermediates therein
发明人:GASSMAN PAUL G
权利人:UNIV OHIO STATE RES FOUND
摘要:Preparing indoles and intermediates therefor by reacting an Nhaloaniline with a Beta -carbonylic hydrocarbon sulfide to form an azasulfonium halide, reacting the azasulfonium halide with a strong base to form a thio-ether indole derivative, and then reducing the thio-ether indole, e.g. with Raney nickel, to form the indole compound. When an acetal or ketal of the Beta carbonyl hydrocarbon sulfide is used, the azasulfonium salt is treated with a base, and then with an acid to form the thio-ether indole derivative. When an Alpha -ethyl- Beta -carbonylic hydrocarbon sulfide is used, the resulting azosulfonium salt reacts with strong base to form a thio-ether indolenine derivative, which on reduction with Raney nickel or complex metal hydrides yields 3-substituted indoles. The aniline may be an aminopyridine to form an aza-indole compound in the process. The azasulfonium salts and thio-ether indole or thio-ether indolenine derivatives can be isolated and recovered from their respective reaction mixtures. The thio-ether-indole and thio-ether indolenine derivatives are useful as intermediates to make the indoles without the thio-ether group. The indoles are known compounds having a wide variety of uses, e.g., in making perfumes, dyes, amino acids, pharmaceuticals, agricultural chemicals and the like.

专利号:US-4500535-A
优先权日:1979-10-15
标 题:Method of regulating the immune response with pyridine derivatives
发明人:LOMBARDINO JOSEPH G; HARBERT CHARLES A
权利人:PFIZER
摘要:A series of 4-(2-carboxymethylthiomethyl)pyridines and related compounds, and their pharmaceutically acceptable salts, are disclosed as having immunoregulatory activity. Preferred compounds include 4-(2-carboxymethylthiomethyl)pyridine [alternatively named 2-(4-picolylthio)acetic acid] and (C 1 -C 4 )alkyl esters thereof, and 4-(1-formylmethylthiomethyl)-pyridine [alternatively named 2-(4-picolylthio)acetaldehyde] and bis(C 1 -C 4 )alkyl or cyclic acetals thereof. These acids, esters, aldehydes and acetals also have utility as intermediates in the synthesis of the corresponding 4-(2-hydroxyethylthiomethyl)pyridines.

专利号:US-3992392-A
优先权日:1973-04-27
标题:Synthesis of indoles from anilines and intermediates therein
发明人:GASSMAN PAUL G
权利人:UNIV OHIO STATE RES FOUND
摘要:Preparing indoles and intermediates therefor by reacting an N-haloaniline with a β-carbonylic hydrocarbon sulfide to form an azasulfonium halide, reacting the azasulfonium halide with a strong base to form a thio-ether indole derivative, and then reducing the thio-ether indole, e.g. with Raney nickel, to form the indole compound. When an acetal or ketal of the β-carbonyl hydrocarbon sulfide is used, the azasulfonium salt is treated with a base, and then with an acid to form the thio-ether indole derivative. When an α-ethyl-β -carbonylic hydrocarbon sulfide is used, the resulting azosulfonium salt reacts with strong base to form a thio-ether indolenine derivative, which on reduction with Raney nickel or complex metal hydrides yields 3-substituted indoles. The aniline may be an aminopyridine to form an aza-indole compound in the process. The azasulfonium salts and thio-ether indole or thio-ether indolenine derivatives can be isolated and recovered from their respective reaction mixtures. The thio-ether-indole and thio-ether indolenine derivatives are useful as intermediates to make the indoles without the thio-ether group. The indoles are known compounds having a wide variety of uses, e.g., in making perfumes, dyes, amino acids, pharmaceuticals, agricultural chemicals and the like.

专利号:WO-0019994-A9
优先权日:1998-10-02
标题 :Estrogen receptor ligands
发明人:KATZENELLENBOGEN JOHN A; KATZENELLENBOGEN BENITA S; FINK BRIAN E; STAUFFER SHAUN R; MORTENSEN DEBORAH S; SATTIGERI VISWAJANANI JITENDRA; HUANG YING
权利人:UNIV ILLINOIS
摘要:This invention provides non-steroidal estrogen receptor ligands having a modular structure that is amenable to solid phase synthesis and the application of combinatorial synthetic methods to prepare these estrogen receptor ligands. ER ligands of this invention consist of a core scaffold that is a carbocyclic or heterocyclic-5-member ring that has two double bonds or a 6-member aromatic ring. A plurality of selected substituents are bonded to the ring substantially independently of other substituents. The modular structure of these compounds allows for synthesis of a very large numer of substituent structural variations, substituent combinations and substituent positioning on the core. The structural variants of the ER ligands of this invention exhibit a spectrum of selective affinities for ERα and ERβ and a spectrum of agonist/antagonist properties.

专利号:WO-2011050245-A1
优先权日:2009-10-23
标 题:Bicyclic heteroaryls as kinase inhibitors
发明人:FENG YANGBO; CHEN YEN TING; SESSIONS HAMPTON; MISHRA JITENDRA K; CHOWDHURY SARWAT; YIN YAN; LOGRASSO PHILIP; LUO JUN-LI; BANNISTER THOMAS; SCHROETER THOMAS
权利人:FENG YANGBO; CHEN YEN TING; SESSIONS HAMPTON; MISHRA JITENDRA K; CHOWDHURY SARWAT; YIN YAN; LOGRASSO PHILIP; LUO JUN-LI; BANNISTER THOMAS; SCHROETER THOMAS
摘要:The invention is directed to heteroaryl compounds useful as inhibitors of various kinase enzymes. In various embodiments, the invention provides a heteroaryl compound having inhibitory bioactivity with respect to a Rho kinase, an AKT kinase, a p70S6K kinase, a LIM kinase, an IKK kinase, a Flt kinase, an Aurora kinase, or a Src kinase, or any combination thereof. Compounds of the invention include bicyclic heteroaryl compounds of formula (I), which can contain a bridging nitrogen atom at a ring junction. The invention further provides methods of synthesis of compounds of the invention, pharmaceutical compositions, pharmaceutical combinations, and methods of treatment of malconditions using compounds of the invention.

专利号:DE-102011106849-A1
优先权日:2010-12-15
标 题:Process for the synthesis of N-N linked and around the N-N bond of rotation-inhibited bis-N-heterocyclic carbenes and their use as ligands for metal complexes
嘉兴市鑫瑞医药科技有限公司
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潍坊市鸣冉化工有限公司
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常州搏仁化学科技有限公司
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山东钒泰精化生物科技有限公司
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摘要:Ouali, A.; Taillefer, M., Science of Synthesis: C-1 Building Blocks in Organic Synthesis, (2013) 2, 103.
摘要:G.B. Barlin. Unpublished data.
参考文献:10.1107/s1600536810048324
摘要:Bühler S, Schollmeyer D, Albrecht W, Laufer S. N-(4-Chloro-pyridin-2-yl)-N-(4-methyl-phenyl-sulfon-yl)acetamide. Acta Crystallogr Sect E Struct Rep Online. 2010 Nov 27;66(Pt 12):o3320.
参考文献:10.1107/s1600536810048336
摘要:Bühler S, Schollmeyer D, Albrecht W, Laufer S. N-(4-Chloro-pyridin-2-yl)-N-meth-oxy-methyl-4-methyl-benzene-sulfonamide. Acta Crystallogr Sect E Struct Rep Online. 2010 Nov 27;66(Pt 12):o3321.
参考文献:10.1016/j.cbi.2011.05.001
摘要:Jones JP, Joswig-Jones CA, Hebner M, Chu Y, Koop DR. The effects of nitrogen-heme-iron coordination on substrate affinities for cytochrome P450 2E1. Chemico-Biological Interactions. 2011 Aug;193(1):50–6. doi: 10.1016/j.cbi.2011.05.001.
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