CAS: 1345847-71-3; Methyl 1-((4-Fluorophenyl)Carbamoyl)Cyclopropanecarboxylate

相似化合物

849217-48-7 1247859-37-5 918642-61-2

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1-(4-氟苯基氨基甲酰基)环丙烷羧酸 ((4-Fluorophenyl)Carbamoyl)Cyclopropanecarboxylic Acid 849217-48-7

1,1-环丙烷二甲酸二甲酯置于水,1-羟基苯并三唑,盐酸-N-乙基-N'-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺,Lithium Hydroxide体系中,用 甲醇,二氯甲烷 用作溶剂,化学反应 5.0H,反应生成1-(4-氟苯基氨基甲酰基)环丙烷羧酸甲酯
参考文献:[1,4]二恶英[2,3-F]喹唑啉衍生物作为c-Met和vegfr-2的双重抑制剂的合成及其抗肿瘤活性.
标题:[1,4]二恶英[2,3-F]喹唑啉衍生物作为c-Met和vegfr-2的双重抑制剂的合成及其抗肿瘤活性.
摘要:C-Met和vegfr-2都是癌症治疗的重要靶标.为了开发可逆的和非共价的c-Met和vegfr-2双重抑制剂,设计并合成了一系列[1,4]二恶英[2,3-F]喹唑啉衍生物.酶分析表明,大多数目标化合物对c-Met和vegfr-2均具有抑制作用,Ic50值在纳摩尔范围内,尤其是化合物7M和7K.基于进一步的体外细胞增殖测定,化合物7K在体内对肝细胞癌(mhcc97H细胞)异种移植小鼠模型具有明显的抗肿瘤活性.我们将化合物7M与c-Met和vegfr-2激酶对接,并解释了这些类似物的sar.所有结果表明目标化合物是c-Met和vegfr-2激酶的双重抑制剂,在癌症治疗中具有广阔的发展前景.
Doi:10.1016/j.Bioorg.2019.04.010