2,5-二氯吡啶 以 甲醇,Palladium-Dichloro-Bis(Triphenylphosphine),三乙胺 用作溶剂,以2.86 G (49%)的收率获得5-氯吡啶-2-羧酸甲酯
参考文献:Process For Preparing Pyridine 2-Carboxamides
标题:Process For Preparing Pyridine 2-Carboxamides
摘要:已经发现,根据以下公式##str1##其中r为氨基或可转化为氨基的残基,以及其中r为氨基时的药用酸盐,可以通过在钯膦催化剂存在下将2,5-二氯吡啶与具有以下公式的炔烃r.Sup.1-C.Tbd.Ch Iii反应,以简单的方式和高产率制备.其中r.Sup.1为氢,低烷基,三甲基硅基或基团--(R.Sup.2)(R.Sup.3)--Coh,而r.Sup.2和r.Sup.3各自独立地为氢或低烷基,或者一起为环戊基或环己基,将得到的炔烃氧化以获得5-氯吡啶-2-羧酸,然后将该酸或其反应性官能衍生物与具有以下公式的氨基化合物vi反应.其中r为氨基时的公式i化合物是一种已知化合物,是一种可逆且高活性的mao-B抑制剂.