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  • 合成中间体

    • 中间体产品精选说明

    • 中间体，又称有机中间体，最初指用煤焦油或石油产品为原料合成香料、染料、树脂、药物、增塑剂、橡胶促进剂等化工产品的中间产物，现泛指有机合成过程中得到的各种中间产物。 医药中间体 是指用于药品合成工艺过程中的一些化工原料或化工产品。 如邻氯苯甲酸是农药、医药和染料的重要中间体， 联苯二酚 是一种重要的有机中间体，可用作橡胶防老剂和塑料抗氧剂等. 根据多家权威机构和券商的最新数据，合成中间体（以医药中间体为代表）市场正处于景气度上行周期。2026年，中国市场预计将达2900亿元，全球市场规模则在350-450亿美元之间，均保持稳定增长. 驱动市场增长的核心因素: 创新药研发需求爆发：全球生物医药投融资额大幅回暖（2025年境外融资额达1981亿美元，同比增长57%），直接带动了CDMO（合同研发生产组织）和中上游中间体的需求。新兴疗法与重磅药物拉动：GLP-1（如减肥药）、ADC（抗体偶联药物）、多肽、小核酸等新兴赛道的研发需求集中释放，为医药中间体带来了可观的订单增量。仿制药与慢性病市场驱动：全球范围内仿制药生产规模的扩大，以及糖尿病、心血管疾病等慢性病患病率的上升，持续拉动对普药中间体的稳定需求。产业链外包趋势深化：制药公司越来越多地将中间体和原料药的生产外包给专业的CDMO企业，这种合作模式的深化直接推动了上游市场的发展.
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    合成中间体化合物筛选

  • CAS:137382-38-8

    2-(叔丁基二甲基硅基)噻唑

    AHU377和血管紧张素IIAT1受体拮抗剂缬沙坦以1:1的摩尔比组成LCZ696, LCZ696属于血管紧张素II(AT2)受体和脑啡肽酶(Neprilysin)受体双重抑制剂, 其降压效果要优于标准降压药物, 是一种新型治疗心力衰竭的药物.AHU377是一种前体药物, 它可以转换酶乳沟LBQ657乙酯的活动形式.目前该药里程碑III期疗效和安全性超越临床标准药物依那普利, 而AHU377的最主要中间体是2-(叔丁基二甲基硅基)噻唑.
    ☞ 参考文献: 夏正策.达拉菲尼及其衍生物的合成及抗肿瘤活性研究[D].2016.

  • CAS:13803-74-2

    1,3-二甲基戊胺盐酸盐

    1, 3-二甲基戊胺盐酸盐, 常温常压下为白色至灰白色固体, 属于有机胺类衍生物.1, 3-二甲基戊胺通过和盐酸作用形成的1, 3-二甲基戊胺盐酸盐具有优异的化学稳定性, 易于储存和运输.该物质具有治疗疟疾和抗癌的功效并且能明显减轻牙龈肥大和增生, 可用于临床基础研究和制药生产工业.
    ☞ 参考文献: Huang,Zhongxing;AngewandteChemie,InternationalEdition(2016),55(17),5299-5303.

  • CAS:138564-59-7

    2-(2-硝基苯胺基)-3-氰基-5-甲基噻吩

    2-(2-硝基苯胺基)-3-氰基-5-甲基噻吩作为奥氮平药物中间体.奥氮平是一种抗精神病药, 对多种受体系统具有药理作用.试验表明, 奥氮平对5-HT, 多巴胺D, α-肾上腺素, 组胺H等多种受体有亲和力.行为研究表明, 奥氮平具有5-HT, 多巴胺和胆碱能拮抗作用, 与其受体结合情况相符.奥氮平的体外和体内5-HT2受体亲和力大于其与多巴胺D2受体的亲和力.电生理研究表明, 奥氮平选择性地减少间脑边缘系统(A10)多巴胺能神经元的放电, 而对纹状体(A9)的运动功能通路影响很小.奥氮平在低于产生僵住反应的剂量水平时能减少条件性回避反应.与其它抗精神病药不同, 奥氮平在抗焦虑测试中能增加反应.对照临床试验结果表明, 奥氮平能显著改善阴性及阳性症状.
    ☞ 参考文献: [中国发明,中国发明授权]CN201210321238.5一种奥氮平的制备方法

  • CAS:138774-92-2

    N-芴甲氧羰酰基-N-甲基-D-丙氨酸

    N-芴甲氧羰酰基-N-甲基-D-丙氨酸是重要药物中间体, 是合成促黄体生成激素(LH)类似物的前体, 同时也可用于合成促性腺激素释放激素(GnRH)高活性类似物.N-芴甲氧羰酰基-N-甲基-D-丙氨酸英文名称:(2R)-2-[9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonyl(methyl)amino]propanoicacid, CAS号:138774-92-2, 分子式:C19H19NO4, 分子量:  325.358, N-甲基-D-丙氨酸的N保护化合物, 用于医药, 化工中间体的制备.
    ☞ 参考文献: Huhtiniemi,Tero;Salo,HeikkiS.;Suuronen,Tiina;Poso,Antti;Salminen,Antero;Leppaenen,Jukka;Jarho,Elina;Lahtela-Kakkonen,MaijaJournalofMedicinalChemistry,2011,vol.54,#19p.6456-6468

  • CAS:139756-02-8

    4-氨基-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酰胺

    西地那非(Sildenafil), 化学名为1-甲基-3-正丙基-5-[2-乙氧基-5-(4-甲基哌嗪-1-磺酰基)苯基]-1, 6-二氢-7H-吡唑并[4, 2-d]嘧啶-7-酮, 临床上使用其枸橼酸盐, 商品名为万艾可(Viagra), 由辉瑞公司研发, 用于治疗男性勃起功能障碍.西地那非最主要的合成路线是以4-氨基-1-甲基-3-正丙基吡唑-5-甲酰胺(式I)和2-乙氧基苯甲酸或2-乙氧基苯甲酰氯为起始原料, 经缩合反应, 嘧啶酮环合反应, 氯磺酰化和与甲基哌嗪缩合得到西地那非.该路线原料易得, 而且反应易操作, 收率高, 适合工业化生产.反应式如下所示:

  • CAS:14320-38-8

    3-环戊烯-1-醇

    3-环戊烯-1-醇是一种化学品, 化学式是C5H8O.其为不饱和烯烃, 外观为无色液体.由于其具有碳碳双键和羟基, 容易发生加成和取代反应, 反应活性较强.它可用作香料和香料合成的中间体.它在医药领域中也有应用, 如抗炎药物和药物合成中间体.此外, 它还可以用于涂料和塑料工业.它具有刺激性, 可能对眼睛和皮肤造成刺激.
    ☞ 参考文献: ArikawaY,DongQ,FeherV,etal.FUSEDHETEROAROMATICPYRROLIDINONES[P].US2011152273,2011-06-23.

  • CAS:143254-82-4

    1-氯甲酰基-4-哌啶基哌啶盐酸盐

    1-氯甲酰基-4-哌啶基哌啶盐酸盐是一种分子式为C11H20Cl2N2O, 分子量267.20的有机化合物, 常温常压下表现为白色晶体状粉末, 主要用作盐酸伊立替康中间体.以其为原料制备得到的盐酸伊立替康(化学名(+)-(4S)-4, 11-二乙基-4-羟基-9-[(4-哌啶基哌啶)羰基]-1H吡喃并[3, 4, 6, 7]吲哚嗪[1, 2b]喹啉-3, 14-(4H-12H)-二酮盐酸盐三水合物)是喜树碱类衍生物中上市的新型抗肿瘤药物之一, 是由日本DaiichiSeiy-aku公司和YakultHonsha公司研制开发的一种治疗结肠直肠癌的新药.它可通过抑制细胞存活中一种必需酶DNA拓扑来实现细胞毒害作用, 临床可用于晚期大肠癌患者的治疗.
    ☞ 参考文献: 马新荣.盐酸伊立替康制备工艺与质量研究[D].山东大学,2013.DOI:10.7666/d.Y2433055.

  • CAS:144100-07-2

    2-溴-6-氟吡啶

    2-溴-6-氟吡啶主要用于有机合成, 在医药工业中用于合成心脏病类药双异丙吡胺(磷酸丙吡胺)等.丙吡胺药物用于维持房颤和房扑的窦性节律, 或预防室性心动过速和心室纤颤的复发, 亦可用于房性早搏, 阵发性房性心动过速, 室性早搏等.2-溴-6-氟吡啶作为丙吡胺药物合成中间体, 研究其合成方法对于提高合成产品质量, 减少副产物含量具有重要意义.
    ☞ 参考文献: TetrahedronLetters,2010,vol.51,#14p.1906-1909

  • CAS:144119-12-0

    (R)-(-)-2-[羟基(二苯基)甲基]-1-甲基吡咯烷

    手性催化和手性合成一直以来都是药物合成领域的研究热点, 脯氨醇类化合物就是一类重要的手性试剂, 可以用于羰基的不对称还原, 羰基α位不对称烷基化以及羧酸的手性拆分.其中, 二苯基脯氨醇常与硼类化合物复合, 形成CBS催化剂, 广泛应用于不对称合成领域中手性配体与手性中间体的合成, 具有巨大的市场潜力.(R)-(-)-2-[羟基(二苯基)甲基]-1-甲基吡咯烷英文名称:(R)-(1-Methylpyrrolidin-2-yl)diphenylmethanol, 中文别名:a, a-二苯基-N-甲基-D-脯氨醇, CAS号:144119-12-0, 分子式:C18H21NO, 分子量:267.365.
    ☞ 参考文献: HoogenraadM,KlausGM,EldersN,etal．Oxazaborolidinemedia-tedasymmetricketonereduction:predictionofenantiomericexcessbasedoncatalyststructure．Tetrahedron:Asymmetry,2004;15(3):519-523

  • CAS:146328-85-0

    5-溴-2-氟苯甲酸

    5-溴-2-氟苯甲酸作为苯甲酸的一个重要的衍生物, 是一种重要的医药中间体, 在驱虫药以及药物合成的制备过程中有着重要的作用.
    ☞ 参考文献: Sedinkin,SergeyL.;Rath,NigamP.;Bauer,EikeB.JournalofOrganometallicChemistry,2008,vol.693,#18p.3081–3091

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