
由于1,3,4-噻二唑及其衍生物具有杀菌,杀虫,抗病毒,除草和植物生长调节等多种生物活性,该类型化合物的合成及生物活性研究一直都是杂环类农药创制领域关注的热点之一.许多噻二唑杂环化合物已被开发为商品化农药,如除草剂氟噻草胺,丁噻咪草酮,噻黄隆和杀菌剂噻枯唑.2,5-取代-1,3,4-噻二唑衍生物作为1,3,4-噻二唑杂环结构中的重要结构类型,其母体结构1,3,4-噻二唑的2-位和5-位可进行取代修饰,通过引入不同的药效团进行结构的衍生化设计.2-氨基-5-溴-1,3,4-噻二唑为其代表性化合物.
☞ 参考文献: DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.21125
6-氟喹啉是一种喹啉衍生物.喹啉及其衍生物是一类非常重要的杂环化合物,广泛存在于生物碱中并表现出非常广阔的生物活性.它们中许多呈现出抗哮喘,抑菌,抗病毒,增强记忆,抗高血压,抗抑郁,抗过敏,抗疟疾和抗肿瘤等性质.1820年,奎宁化合物(A)作为活性成分从金鸡纳树皮中分离,取代天然树皮对疟疾的治疗.尽管相对较低的功效和广谱性,但它在治疗抗多种抗菌素的疟疾中起着非常重要的作用.从Rutaceae科植物Gailpealnogiflora树皮中分离的Chimanine生物碱(B-E),是有效的抗黑热病药物分子.8-(二乙氨基己氨基)-6-甲氧基-4-甲基喹啉F是有效的chagas疾病抑制剂,而2-(2-甲基喹啉-4-氨基)-N-苯基乙酰胺(G)的药理活性比抗黑热病药葡萄糖酸锑钠更强.
☞ 参考文献: [中国发明]CN202010781528.2一种制备喹啉化合物的方法
2-甲基-4-羟基苯甲醛中文别称4-甲基水杨醛,2,4-甲酚醛等,其分子式为C8H8O2,分子量为136.15,是一种天然存在于甘草等植物中的化合物.一般情况下,2-甲基-4-羟基苯甲醛表现作白色至淡黄色结晶性粉末,稍溶于水,可溶于油,密度1.2±0.1g/cm3.微观层面,2-甲基-4-羟基苯甲醛分子结构数据如下:摩尔折射率:39.71;摩尔体积(cm3/mol):115.8;等张比容(90.2K):304.9;表面张力(dyne/cm):48.1;极化率(10-24cm3):15.74.
☞ 参考文献: 刘建兵;祝岱桢;黄雅丹.湖南师范大学.
咪唑并[1,2-a]吡啶是一类重要的杂环化合物,其骨架结构广泛存在于天然产物和具有生物活性的合成分子当中,含有该结构的化合物是一类具有重要生物活性的含氮杂环化合物,广泛用于药物分子设计与合成,如作为镇静剂使用的唑吡坦和作为抗焦虑药的阿吡坦等[1-2].6-碘H-咪唑[1,2-A]吡啶是一种化学式为C7H5IN2,分子量为244.03的咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物,它以咪唑并[1,2-a]吡啶为骨架,由咪唑环与吡啶环稠合而成,具有一定的分子平面刚性.
☞ 参考文献: 刘京.I2/CuI介导的C-H官能团化反应构建咪唑并[1,2-a]吡啶与吲哚骨架[D].郑州大学.
四氢吡喃环结构广泛存在于天然活性物质中,是许多碳水化合物,聚醚抗生素,海洋毒素等天然产物的重要结构内核,尤其是光学活性的4-羟基四氢吡喃结构更是许多天然产物如阿维菌素,拉春库林等的组成部分,并对这些天然产物的活性起着至关重要的作用.此外,四氢吡喃环类化合物及其衍生物有良好的降糖,抗菌,抗炎,抗肿瘤等药理学活性[1-2].4-氰基四氢吡喃是四氢吡喃环上连接有一个氰基基团的化合物,化学式为C6H9NO,分子量为111.14.关于该化合物,实验测得部分数据如下:密度:1.0343g/cm3;沸点:224℃at760mmHg;折射率:1.448;闪点则为92.2℃.
☞ 参考文献: 纪凤婷,彭林.手性磷酸不对称催化合成四氢吡喃杂环化合物[J].当代化工研究,2024(12):172-174.
1,4-酐-赤藓糖醇又叫cis-3,4-四氢呋喃二醇,是一种稳定的环状二元醇;生产原料为赤藓糖醇,主要通过微生物发酵而获得.1,4-酐-赤藓糖醇作为聚酯,聚醚以及增塑剂制备的中间体得到广泛应用,可以有效增加聚合物的硬度.除此之外,1,4-酐-赤藓糖醇还可用于天然产物,金属复合物以及潜在抗病毒物质的合成.
☞ 参考文献: [中国发明]CN201210455577.2一种1,4-酐-赤藓糖醇的生产方法
2,4,5-三甲氧基苯甲醛,英文名为2,4,5-Trimethoxybenzaldehyde,常温常压下为类白色晶体.2,4,5-三甲氧基苯甲醛属于苯甲醛类衍生物,具有醛的常见的物理化学性质,具有较高的化学反应活性.该化合物是一种天然的COX-2抑制剂,分离自胡萝卜(DaucuscarotaL.)种子,显著抑制环加氧酶II(COX-2)活性,IC50值为100μg/mL.此外,该化合物还可以用于制备细辛脑,细辛脑是一种常用的中草药化学成分,具有一定的药理作用.
☞ 参考文献: Takaya,YoshiakietalOrganicLetters,16(14),3660-3663;2014
N-乙酰-D-甘露糖胺是一种重要的天然糖类物质,具有多种生物学活性和应用价值.
2-巯基苯并噻唑为通用型橡胶促进剂,对天然胶和一般硫磺硫化的合成胶具有快速促进作用,其硫化临界温度低可作为酸性硫化促进剂,可以使橡胶制品具有很高的拉伸强度和硬度,通过选择不同的组合成分,还能使其满足不同要求的性能,可用作增塑剂,增加天然胶的塑性,不过制品本身带有苦味,不适于制造与食品接触的橡胶制品,主要用于制造轮胎,内胎,胶带,胶鞋和工业品等.2-巯基-6-硝基苯并噻唑是2-巯基苯并噻唑的硝基取代化合物.2-巯基-6-硝基苯并噻唑英文名称:2-Mercapto-6-Nitrobenzothiazole,中文别名:6-硝基-2-巯基苯并噻唑,CAS号:4845-58-3,分子式:C7H4N2O2S2,分子量:212.249.
☞ 参考文献: JournaloftheChemicalSociety,,p.1672,1674
4-二氢色原酮是一类具有优良生物活性的天然化合物,具有优良的抗癌,抗菌,抗炎和抗变态反应活性以及抗血小板凝聚等活性.6-溴-4-二氢色原酮是一类重要中间体.
☞ 参考文献: Siles,Rogelio;Chen,Shen-En;Zhou,Ming;Pinney,KevinG.;Trawick,MaryLynnBioorganicandMedicinalChemistryLetters,2006,vol.16,#16p.4405–4409
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