
2-氨基-5-溴嘧啶广泛应用于农药和医药的研发制备,是合成农用化学除草剂,医用止痛剂,抗癌药等药物以及染料的中间体.
☞ 参考文献: 安徽世华化工有限公司.一种2-氨基-5-溴嘧啶的制备方法:CN201310182746.4[P].2013-09-11.
5,5-二甲基海因,又名5,5-二甲基乙内酰脲似下简称DMH),是一种用途很广的有机合成中间体,是具有一定刚性的杂环化合物,可以通过取代反应制备一系列有价值的衍生物,如:二溴海因,二氯海因等广泛用于医药,农药,塑料和化妆品等生产领域的精细化学品.现有的DMH生产工艺主要分两步进行,丙酮氰醇和氨水反应生成2-氨基异丁氰,2-氨基异丁氰与二氧化碳反应后闭环得到产品.如专利CN100369901C采用碳铵变换气为二氧化碳源制备DMH.专利CN102002000A采用加热碳酸氢铵产生二氧化碳源制备二DMH.余响林,黄锦霞等人也采用了连续法合成DMH,收率高达90%-92%,高于间歇法的产率85%.丙酮氰醇与氨气和二氧化碳分别发生的化学反应如下:
2,2-二烷氧基丙烷类化合物是重要的精细化学品,它们在医药,农药,天然产物等精细化工产品的研制和工业生产中具有广泛的用途.如,2,2-二甲氧基丙烷和2,2-二乙氧基丙烷均可制备不同类型的缩醛,在有机合成中可用作保护剂,缩合剂,环化剂,脱水剂等.
3‑溴‑4‑氟苯甲醛是一种有机化合物,分子式为C7H4BrFO,用于化学试剂,农药医药中间体(如:氟氯腈菊酯,氟氯苯菊酯的主要中间体)以及合成砌块.
☞ 参考文献: 国药集团化学试剂有限公司.一种3-溴-4-氟苯甲醛的合成方法:CN201910180917.7[P].2021-08-24.
2-氨基-3-氯苯甲酸甲酯是一个重要的医药化工中间体,它是合成三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂氯酯磺草胺的关键中间体,并在许多农药的合成中都有应用.国内外关于2-氨基-3-氯苯甲酸甲酯的制备主要有以下几种方法:美国专利文献US4306074A公开了一种2-氨基-3-氯苯甲酸甲酯的制备方法,它是由3-氯邻苯二甲酸酐经胺化和霍夫曼降解得到3-氯靛红酸酐和6-氯靛红酸酐,然后进行酯化得到2-氨基-3-氯苯甲酸甲酯和2-氨基-6-氯苯甲酸甲酯.该方法的不足在于:(1)反应过程复杂;(2)会得到较多的副产物2-氨基-6-氯苯甲酸甲酯,收率较低,且纯度也不高.美国专利文献US5118832A公开了一种2-氨基-3-氯苯甲酸甲酯的制备方法,它是由2-氨基苯甲酸甲酯与DDH(1,3-二氯-5,5-二甲基乙内酰脲)在四氯化碳等有机溶剂中反应得到.该方法的不足在于:(1)会得到较多的副产物2-氨基-5-氯苯甲酸甲酯以及部分副产物2-氨基-3,5-二氯苯甲酸甲酯,收率较低,而且纯度也不高.(2)原料DDH价格昂贵且不易得到,不适于工业化生产.美国专利文献US5557005A公开了一种2-氨基-3-氯苯甲酸甲酯的制备方法,它是由2-氨基-3-氯苯甲酸先与光气反应得到3-氯靛红酸酐,然后再与甲醇进行酯化反应得到2-氨基-3-氯苯甲酸甲酯.该方法的不足在于:(1)反应过程复杂;(2)反应过程需要通入剧毒的光气,极不安全.<湘潭大学自然科学学报>2007年6月第29卷第2期第57-59页公开了一种2,3-二氯苯甲酸的合成新方法,其中公开了一种2-氨基-3-氯苯甲酸甲酯的制备方法:在250mL三口瓶中加入29.1g(0.17mol)的2-氨基-3-氯苯甲酸以及100mL无水甲醇,通入干燥的HCl气体15L(约0.68mol),加热回流6h,冷却到室温后将溶液倒入250mL水中,用饱和碳酸氢钠溶液调节至pH=8-9,析出白色固体30.2g,收率为96%.该方法的不足在于:(1)反应过程中需要通入HCl气体,不仅不易控制,而且安全性较差;(2)产物纯度较低,在90%左右,不适合工业化生产;(3)申请人采用该文献的方法进行多次实验,收率最高也只有92.7%,根本达不到其所称的96%,而且产物色泽不佳,略微泛黄.
4,5-二氟-2-硝基苯胺为一种重要的有机氟产品.用于染料,颜料和农药的反应中间体,它的下游产品开发已十分活跃,特别是在染料行业.4,5-二氟-2-硝基苯胺还可用于生产医药的中间体.高纯度的4,5-二氟-2-硝基苯胺难于满足国内染料行业和出口的需求,其潜在市场很大,经济效益好.而且,从4,5-二氟-2-硝基苯胺出发可合成一系列性能优良的染料.开发这些染料并使之生产系列化,对我国染料品种更新换代,提高纺织品质量将有重要意义.据此,应下大力开发高纯度的4,5-二氟-2-硝基苯胺以供工业生产需要.
☞ 参考文献: D.Campbell,J.Chapman,M.H.Cheung,T.R.Diraimondo,S.G.Duron,Preparationofheterocycliccompds.astransglutaminase2inhibitors,SitariPharma,Inc.,USA.2020,p.615pp.
1,1,2-三氯乙烷,英文名为1,1,2-Trichloroethane,常温常压下为无色透明液体.1,1,2-三氯乙烷属于含卤有机化合物,可作为有机合成和医药化学中间体和家用杀虫剂,制药工业原料,也用作醋酸纤维和橡胶的溶剂.此外,1,1,2-三氯乙烷也是橡胶和树脂的中间体,还可应用于生物活性分子,农药分子的修饰和衍生化.
☞ 参考文献: Eur.J.Med.Chem.44,3658-64,(2009)
5-氨基酮戊酸甲酯盐酸盐(简称ALA-M),是一种重要的有机化合物,它在医药,农药,化妆品以及光动力疗法等多个领域都有广泛的应用.由于其独特的生物活性和化学性质,5-氨基酮戊酸甲酯盐酸盐成为了化学研究和工业应用中的热点之一.
☞ 参考文献: Fotinos,Nicolas,etal."5‐Aminolevulinicacidderivativesinphotomedicine:Characteristics,applicationandperspectives."Photochemistryandphotobiology82.4(2006):994-1015.
苯甲腈类化合物是有机化学中一类重要的物质,是重要的有机合成原料和中间体,在医药,农药,染料,香料,缓蚀剂及液晶材料方面有着广泛的应用.苯甲腈类化合物可以水解制备酸,还原成胺,还能发生其他的反应.20世纪60年代,日本首先实现工业化制造苯甲腈技术.2-氟-6-碘苯甲腈在生产中应用较多,有广泛的应用价值.可以不同化合物为起始原料制备合成2-氟-6-碘苯甲腈.2-氟-6-碘苯甲腈英文名称:2-Fluoro-6-iodobenzonitrile,CAS登记号为79544-29-9,分子式:C7H3FIN,分子量:247.00800,密度:1.69g/cm3,沸点:281℃,熔点:49-53℃(lit.)
☞ 参考文献: CN201510237028.1
1,3-二甲基-2-咪唑啉酮,又称二甲基乙烯脲,简称1,3-二甲基-2-咪唑啉酮,是一种极性溶剂,它具有高沸点,高闪点,低溶点,极低毒性,极低污染和强溶解性,它具有极强的稳定性,耐强酸,强碱,耐水,耐光,耐氧.作为一种有机溶剂和化工原料,它广泛应用于医药,农药,染料,液晶材料等领域.目前的1,3-二甲基-2-咪唑啉酮的生产合成方法有一步法和两步法,但无论是哪一合成线路,在生产中都存在明显的缺陷:产品收率低(≤80%),或是产品纯度不高(≤98%),或是原料成本太高.
☞ 参考文献: 铁云峰.(2000).1,3—二甲基—2—咪唑啉酮在有机合成中的应用.合成化学(4),301-306.
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