📜3-<<<2-(S-Methylisithioureido)-4-Thiazolyl>Methyl>Thio>Propionitrile Hydroiodide置于盐酸,氨,水,氯化铵体系中,用 甲醇,乙醇,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 83.0H,反应生成 3-[[[2-[(氨基亚胺甲基)氨基]-4-噻唑基]甲基]硫基]丙酰胺
参考文献:组胺h2受体拮抗剂.1. N-氰基和n-氨基甲酰基am衍生物的合成及其生物学活性.
标题:组胺h2受体拮抗剂.1. N-氰基和n-氨基甲酰基am衍生物的合成及其生物学活性.
摘要:制备了大量的n-氰基am衍生物作为潜在的组胺h2受体拮抗剂,并评估了它们对组胺刺激豚鼠离体右心房变时反应的抑制作用.评价了几种选择的化合物作为组胺在麻醉狗中诱导的胃酸分泌的抑制剂.这些化合物中,呋喃(8C)和[(二氨基亚甲基)氨基]噻唑衍生物(16C)在两种测定中均比西咪替丁更有效.与胍系列相反,在氰基am的末端氮上的甲基取代对活性是有害的.此外,氰基am的酸水解得到氨基甲酰基am,其被证明比氰基am具有更高的活性,与胍的情况相反.
DOI:10.1021/jm00373A007