CAS: 52488-36-5; 4-Bromo-1H-Indole

该化合物是一种卤化的蛋白衍生物,广泛用作有机合成和制药研究的多用途中间体,其四位位置的溴替代物可增强反应性,从而能够产生有效的交叉反应,如铃木-Miyaura和Buchwald-Hartwig变异.该化合物是培养生物活性分子,包括无粉基药品和农用化学品的关键构件.其稳定的晶体系形式和高纯度使其适合精确的合成应用.研究人员价值4-Bromo-1H-indole,因其与各种反应条件兼容性及其在构建复杂循环框架中的作用.建议,在对光和湿度的敏感度下,在惰性条件下进行妥善处理.

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CAS号1180007-97-9 4-bromo-1-(trif... | CAS号1196981-04-0 N-pivaloyl-4-br... | CAS号1765-93-1 4-氟苯硼酸 | CAS号90481-68-8 Benzene, 1-brom... | CAS号55289-35-5 2-溴-6-硝基甲苯 | CAS号90481-69-9 Benzenamine, 3-... | CAS号101909-43-7 4-溴-1H-吲哚-3-羧酸甲酯 | CAS号90481-72-4 4-bromo-1-tosyl... | CAS号388116-27-6 4-吲哚硼酸频那醇酯 | CAS号120-72-9 吲哚 | CAS号50614-84-1 吲哚-4-甲酸乙酯 | CAS号903131-13-5 4-溴-3-氰基吲哚 | CAS号200418-19-5 4-溴-3-[4-(氯甲基)-... | CAS号200418-21-9 3-[4-(aminometh... | CAS号200418-22-0 4-bromo-3-[3-fl... | CAS号73-22-3 L-色氨酸 | CAS号86626-38-2 4-溴二氢吲哚 | CAS号98600-34-1 4-溴吲哚-3-甲醛

合成工艺路线路线简述

    2-溴-6-硝基苯乙醇置于tris(Triphenylphosphine)Ruthenium(II) Chloride 水,Calcium Chloride,锌体系中,用 乙醇,甲苯 作为反应溶剂,化学反应 6.0H,反应生成 4-溴吲哚
    参考文献:Ruthenium-Catalyzed Dehydrogenative N-Heterocyclization. Indoles From 2-Aminophenethyl Alcohols And 2-Nitrophenethyl Alcohols
    标题:Ruthenium-Catalyzed Dehydrogenative N-Heterocyclization. Indoles From 2-Aminophenethyl Alcohols And 2-Nitrophenethyl Alcohols
    摘要:
    DOI:10.1021/jo00289A036

    专利信息


    专利号:US-9969686-B2
    优先权日:2014-08-05
    标 题 :Synthesis of diindolylmethanes and indolo[3,2-b]carbazoles, compounds formed thereby, and pharmaceutical compositions containing them
    发明人:TANG WEIPING; LI XIAOXUN; SHU DONGXU; WINSTON-MCPHERSON GABRIELLE N
    权利人:WISCONSIN ALUMNI RES FOUND
    摘要:Described is a method to make diindolylmethanes and indolyl/pyrrolylmethanes, The method includes the steps of contacting an ether comprising an arylpropargyl moiety and an amine-protected, substituted or unsubstituted aniline moiety with a substituted or unsubstituted indol or a substituted or unsubstituted pyrrole, in the presence of a metal-containing catalyst, for a time and at a temperature to cause an annulation/arylation cascade reaction that yields a diindolylmethane or a indolyl/pyrrolylmethane. The resulting compounds are effective to modulate activity of arylhydrocarbon receptors, to inhibit activity of PCSK9, and to stimulate secretion of glucagon-like peptide 1 in mammals.

    专利号:WO-03106438-A1
    优先权日:2002-06-18
    标 题:Synthesis of diazonamide 'a' core
    发明人:NICOLAOU K C; SNYDER SCOTT A; HUANG XIANHAI; RAO PARASELLI BHEEMA
    权利人:SCRIPPS RESEARCH INST; NICOLAOU K C; SNYDER SCOTT A; HUANG XIANHAI; RAO PARASELLI BHEEMA
    摘要:Using a novel samarium (II)-based macrocyclization cascade reaction, the entire highly strained ABCDEF aromatic core of diazonamide 'A' and several novel analogies thereof are constructed.

    专利号:US-10752927-B2
    优先权日:2018-03-01
    标 题 :Method for the synthesis of tryptophan analogs in aqueous solvents at reduced temperatures
    发明人:BOVILLE CHRISTINA E; ROMNEY DAVID K; ALMHJELL PATRICK J; SIEBEN MICHAELA M
    权利人:CALIFORNIA INST OF TECHN
    摘要:The present disclosure provides methods for preparing tryptophans and tryptophan derivatives. The methods include: combining i) an indole substrate or azulene substrate, ii) a serine substrate, and iii) an engineered tryptophan synthase β-subunit (TrpB); and maintaining the resulting mixture under conditions sufficient to form the product compound. The engineered TrpB comprises a PLP binding loop mutation, a helix 1 mutation, a strand 7-8 mutation, or a combination thereof. New TrpB variants are also described.

    专利号:US-11566018-B2
    优先权日:2018-03-28
    标 题:Treatment of infectious disease
    发明人:WEST FREDERICK GLENN; MARCHANT DAVID J; ATIENZA BREN JORDAN P; JENSEN LIONEL D
    权利人:UNIV ALBERTA
    摘要:The present disclosure relates to 2-(3-indoyl)indolin-3-one derivatives of the natural product isatisine A, synthesized from dual catalytic synthesis on metallocarbene-azide cascade chemistry, useful for treating a subject having or suspected of having an infectious disease, wherein the infection disease is caused by a virus, wherein the virus is from the family flaviviridae or paramyxoviridae.

    专利号:US-2019271016-A1
    优先权日:2018-03-01
    标题:Method for the synthesis of tryptophan analogs in aqueous solvents at reduced temperatures

    专利号:TW-200918549-A
    优先权日:2007-06-27
    标 题 :Industrial method for the synthesis of 17-acetoxy-11β-[4-(dimethylamino)-pheny1]-21-methoxy-19-norpregna-4,9-dien-3,20-dione and the key intermediates of the process
    北京成宇化工有限公司
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    主要参考文献

    [参考文献]: Andrew K Pitts, Et Al. A Concise And Scalable Strategy For The Total Synthesis Of Dictyodendrin B Based On Sequential C-H Functionalization. Angew Chem Int Ed Engl. 2015 Apr 27;54(18):5451-5.

    合成参考文献


    摘要:Sartori, G.; Maggi, R., Science of Synthesis, (2010) 47, 520.
    摘要:Joule, J. A., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2010) 2, 327.
    摘要:Joule, J. A., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2010) 2, 108.
    摘要:Joule, J. A., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2010) 2, 270.
    摘要:Joule, J. A., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2010) 2, 315.
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