CAS: 49843-98-3; 6-Chloro-2,3,4,9-Tetrahydro-1H-Carbazole-1-Carboxamide
该化合物是一种NAD+依赖性脱乙基酶,与细胞调节和衰老过程有关.它与其他的 sentuin 等效体相比,具有很高的SIRT1 特性,使其成为研究中研究血液媒介路径的宝贵工具.Selisistat 展示了有利的药用植物基因特性,包括良好的口服生物利用率和代谢稳定性,促进了体外研究. 它在...
- 英文名称6-Chloro-2,3,4,9-Tetrahydro-1H-Carbazole-1-Carboxamide
- 中文名称6-氯-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-羧酰胺
- IUPAC名称6-chloro-2,3,4,9-tetrahydro-1H-carbazole-1-carboxamide
- 其它别名6-Chloro-2,3,4,9-Tetrahydro-1H-Carbazole-1-Carboxamide; Selisistat [who-Dd]; 1H-Carbazole-1-Carboxamide, 6-Chloro-2,3,4,9-Tetrahydro-; 6-Chlo
- CAS编号49843-98-3
- MFCD编号:MFCD03009471
- EINECS号:664-029-6
- FDA UNII编号:L19ECD5014
- 分子式:C13H13ClN2O
- 分子量:248.71
- 产品CID: 1485282
- 产品分类生物化工 → 抑制剂 → 表观遗传学(Epigenetics)
物理性质
- 熔点179.0 to 183.0 °C
- 沸点531.7±38.0 °C at 760 mmHg
- 闪点275.4±26.8 °C
- 密度1.4±0.1 g/cm3
- pKa:16.12±0.40(预测)
- PSA:58.88
- LogP:2.22
- 折射率1.688
- 蒸汽压0.0±1.4 mmHg at 25°C
- 溶解性Soluble In Dimethyl Sulfoxide, Ethanol And Dimethyl Formamide.
- 外观形态白色至米色粉末
- 储存条件2-8°C
- 产品应用该化合物是一种强效和选择性的SIRT1抑制剂(IC50=38 NM(无细胞试验中为38 NMM)),对SIRT2和SIRT3有200倍的选择性;它处于第2阶段临床调查之下.EX527以依赖浓度的方式有效抑制SIRT1-脱乙基酶活动,同时显示对SITR2(IC50 =19.6 ΜM)和SITR3(IC 50 = 48.7 微米M)的抑制力显著减弱,对SIRT4-7或I/II级HDACS(甚至浓度达到100微M)没有抑制力. 在用基因毒性制剂(例如,ETOPOSIDE,ADRIAMYCIN,HYXYYYUREA,H2O2)处理的细胞中,EX5270,同时对NCI-H-460,人类乳腺显性显性脑,U-2OS和MCF-7细胞低扩散的淋病菌细胞没有可检测到影响.
MSDS等安全信息
欧盟法规
ECHA物质C&L通报上下游产品
CAS号49844-36-2 6-氯-2,3,4,9-四氢-... | CAS号1655-07-8 2-环己酮甲酸乙酯 | CAS号30132-23-1 2-溴-6-(乙氧羰基)环己酮 | CAS号50639-66-2 6-氯-2,3,4,9-四氢-...合成工艺路线路线简述
6-氯-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-羧酸置于硫酸,1-羟基苯并三唑,1-(3-二甲基氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,化学反应 2.0H,反应生成 6-氯-2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-1-羧酰胺
参考文献:发现吲哚是脱乙酰基酶sirt1的有效和选择性抑制剂.
标题:发现吲哚是脱乙酰基酶sirt1的有效和选择性抑制剂.
摘要:针对人类sirtuin Sirt1的高通量筛选导致发现了一系列吲哚,它们是对sirt1选择性强于其他脱乙酰基酶和nad加工酶的有效抑制剂.本文描述的最有效的化合物以60-100 Nm的ic50值抑制sirt1,这比以前报道的sirt抑制剂提高了500倍.对映体纯的吲哚衍生物的制备使其能够在体外和体内表征.动力学分析表明,这些抑制剂在烟酰胺从酶中释放后结合,并阻止了脱乙酰肽和o-乙酰-Adp-核糖的释放,O-乙酰-Adp-核糖是酶催化的脱乙酰产物.这些sirt1抑制剂是低分子量的,细胞可渗透的,口服可生物利用的和代谢稳定的.
DOI:10.1021/jm050522V
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主要参考文献
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合成参考文献
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摘要:Wang T, Yang L, Liang Z, Wang L, Su F, Wang X, You X, He C. Targeting cellular senescence prevents glucocorticoid-induced bone loss through modulation of the DPP4-GLP-1 axis. Signal Transduction and Targeted Therapy. 2021 Apr 07;6(1):143. doi: 10.1038/s41392-021-00528-0.
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