📜在 吡啶,水,Tetra(Tert-Butyl)-Ammonium Fluoride,甲胺体系中,用 四氢呋喃,乙醇,N,N-二甲基甲酰胺作为反应溶剂,反应 6.08H,获得 Acetic Acid (2R,3R,4R,5R)-4-Acetoxy-5-Acetoxymethyl-2-(2-Acetylamino-6-Oxo-1,6-Dihydro-Purin-9-yl)-Tetrahydro-Furan-3-Yl Ester
参考文献:具有 2'-O-[(三异丙基甲硅烷基)氧基]甲基(2'-O-Tom)-保护的亚磷酰胺的寡核糖核苷酸 (Rna) 的可靠化学合成
标题:具有 2'-O-[(三异丙基甲硅烷基)氧基]甲基(2'-O-Tom)-保护的亚磷酰胺的寡核糖核苷酸 (Rna) 的可靠化学合成
摘要:介绍了一种将 2'-O-[(Triisopropylsilyl)Oxy]Methyl (=tom) 基团引入 N-乙酰化,5'-O-二甲氧基三苯甲基化核糖核苷的方法.相应的 2'-O-Tom 保护的亚磷酰胺结构单元以纯形式获得,并成功用于 Dna 合成仪上寡核糖核苷酸的常规合成.在 Dna 偶联条件下(1.5 Mmol 合成规模的偶联时间为 2.5 分钟)并以 5-(苄硫基)-1H-四唑 (Btt) 作为活化剂.2'-O-Tom 保护的亚磷酰胺表现出 Av.耦合产率 >99.4%.N-乙酰基和 2'-O-Tom 保护基团的组合实现了可靠和完整的两步脱保护,首先使用 Etoh/H2O 中的 Menh2,然后使用 Thf 中的 Bu4Nf,而不会同时破坏产物 Rna 序列.[关于 Scifinder (R)]
Doi:10.1002/1522-2675(20011219)84:12<3773::Aid-Hlca3773>3.0.Co;2-E