2-氨基-5-氟吡啶置于硫酸,双氧水体系中,用41%的收率获得产物5-氟-2-硝基吡啶
参考文献:N-(3-吡啶基)-桥联的双环二胺的结构活性研究和镇痛效果,对烟碱乙酰胆碱受体的异常激动剂.
标题:N-(3-吡啶基)-桥联的双环二胺的结构活性研究和镇痛效果,对烟碱乙酰胆碱受体的异常激动剂.
摘要:研发了一系列针对神经元烟碱乙酰胆碱受体(nachrs)的激动剂.桥接的双环二胺的几种n-(3-吡啶基)衍生物对α4β2亚型表现出两位数皮摩尔的结合亲和力,使它们与epibatidine成为迄今为止描述的最有效的nachr配体之一.结构活性研究表明,取代基(尤其是吡啶5位上的亲水基团)在神经节和中心nachr亚型上差异调节激动剂活性,因此可以在体外证明改进的亚型选择性.在广泛的疼痛状态(包括急性热伤害感受,持续性疼痛和神经性异常性疼痛的啮齿动物模型)中已经实现了镇痛效果.很遗憾,
DOI:10.1021/jm070018L