Boc-L-羟脯氨酸置于4-二甲氨基吡啶,2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物,三氯异氰尿酸,三乙酰氧基硼氢化钠,N,N'-二环己基碳二亚胺体系中,用 乙酸乙酯,甲苯 作为反应溶剂,化学反应 5.66H,反应生成 (2S,4S)-4-[4-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)-1-哌嗪]-2-(3-噻唑啉基羰基)-1-吡咯烷羧酸,1,1-二甲基乙酯
参考文献: Process For The Preparation Of (4R)-1-(Tert-Butoxycarbonyl)-4-Hydroxy-L-Proline[fr] Procédé Pour La Préparation De (4R)-1-(Tert-Butoxycarbonyl)-4-Hydroxy-L-Proline
标题: Process For The Preparation Of (4R)-1-(Tert-Butoxycarbonyl)-4-Hydroxy-L-Proline[fr] Procédé Pour La Préparation De (4R)-1-(Tert-Butoxycarbonyl)-4-Hydroxy-L-Proline
摘要:本发明提供了一种制备式为iv的(4R)-1-(Tert-丁氧羰基)-4-羟基-L-脯氨酸的方法.本发明还提供了一种使用式为iv的(4R)-1-(Tert-丁氧羰基)-4-羟基-L-脯氨酸制备式为ii的{(2S,4S)-4-[4-(3-甲基-1-苯基-1H-吡唑-5-基)哌嗪-1-基]吡咯烷-2-基}(1,3-噻唑烷-3-基)甲酮或其盐的方法.