5-碘吲哚-2-酮置于palladium Diacetate 三乙胺体系中,用 甲醇,正己烷,二甲基亚砜,乙酸乙酯 用作溶剂,以0.8 G (7%)的收率获得5-羧酸甲酯二氢吲哚-2-酮
参考文献:Indolinone Combinatorial Libraries And Related Products And Methods For
标题:Indolinone Combinatorial Libraries And Related Products And Methods For
摘要:本发明涉及能够调节,调控和/或抑制蛋白激酶信号传导的有机分子.这些化合物对于治疗与未调节的蛋白激酶信号传导相关的疾病非常有用,包括细胞增殖性疾病,如癌症,动脉粥样硬化,关节炎和再狭窄,以及代谢性疾病,如糖尿病.本发明涵盖了强力抑制蛋白激酶及相关产品和方法的吲哚酮化合物.通过向3-[(吲哚-3-基)甲烷基]-2-吲哚酮,特别是在吲哚环的1'位置添加化学取代基,可以获得特异于flk蛋白激酶的抑制剂.具有特异抑制flk和血小板源性生长因子蛋白激酶的吲哚酮化合物可以含有四氢吲哚或环戊基-β-吡咯基.在氧吲哚环的5位取代基上进行修饰的吲哚酮化合物可以有效激活蛋白激酶.本发明还涉及一种新型的亲水性吲哚酮化合物,它们是酪氨酸激酶抑制剂及相关产品和方法.