📜异丁醇,对甲苯磺酰氯置于4-二甲氨基吡啶,三乙胺体系中,用 二氯甲烷 作为反应溶剂,以86%的收率获得产物邻甲苯磺酸异丁酯
参考文献:克氏锥虫葡萄糖-6-磷酸脱氢酶选择性类固醇抑制剂的开发.
标题:克氏锥虫葡萄糖-6-磷酸脱氢酶选择性类固醇抑制剂的开发.
摘要:恰加斯病是一种寄生虫感染,影响了拉丁美洲的数百万人,给社会经济造成了沉重负担.尽管有药物,尼富替莫和苯硝唑可供使用,但缺乏疗效和副作用的发生率促使人们鉴定出新颖,有效和负担得起的药物.为了解决这个问题,一种策略可能是研究锥虫的易感性寄生于nadp依赖性酶抑制剂.近来,雄甾烷类的类固醇已被描述为高效的但非选择性的6-葡萄糖葡萄糖磷酸脱氢酶(g6Pdh)抑制剂.为了促进选择性,我们在酶测定合成并评价表雄酮的26类固醇衍生物,由此示出17种化合物显示中等至高选择性锥虫在人类g6Pdh.此外,三种化合物可有效杀死感染大鼠心肌细胞的胞内克鲁氏梭菌形式.总之,这项研究提供了有关g6Pdh的新sar数据,并进一步支持了该目标以治疗南美锥虫病.
DOI:10.1021/acsmedchemlett.0C00106