📜L-谷氨酸5乙脂置于钾硼氢,四磷十氧化物,氯甲酸乙酯,三乙胺体系中,用 二氯甲烷,水 用作溶剂,化学反应 6.5H,反应生成(S)-吡咯烷-2-腈
参考文献:一种维格列汀的合成方法
标题:一种维格列汀的合成方法
摘要:本发明公开了一种维格列汀的合成方法,通过将l‑谷氨酸和乙醇进行酯化反应,制得l‑谷氨酸‑γ‑乙酯,将l‑谷氨酸‑γ‑乙酯在钾硼氢的作用下还原制得l‑脯氨酸,将l‑脯氨酸和氯甲酸乙酯混合反应得到酸酐,酸酐进一步与胺反应得到酰胺,酰胺在五氧化二磷的作用下进行脱水制得中间体1,将中间体1与氯乙酰氯进行取代反应制得中间体2,中间体2与3‑氨基‑1‑金刚烷醇进一步反应制得维格列汀,该方法制备维格列汀的过程中出现的杂质较少,且制备出的维格列汀产率高,且与现有工艺相比,工艺更加简单,大大降低了维格列汀的制备成本.