📜6-氯咪唑并[1,2-B]哒嗪置于硫酸,硝酸体系中,化学反应生成3-硝基-6-氯咪唑并[1,2-B]哒嗪
参考文献:缩合唑衍生物的合成研究.Iv.ω-氨磺酰基烷基氧基咪唑并[1,2-B]哒嗪的合成及抗哮喘活性.
标题:缩合唑衍生物的合成研究.Iv.ω-氨磺酰基烷基氧基咪唑并[1,2-B]哒嗪的合成及抗哮喘活性.
摘要:合成了一系列新颖的(咪唑并[1,2-B]哒嗪-6-基)氧基烷基磺酰胺,并评估了其抑制血小板活化因子(paf)诱导的豚鼠支气管收缩的能力.发现在侧链的氨磺酰基丙氧基的2位上带有宝石二烷基或亚环烷基的化合物具有有效的活性.其中,3-(咪唑并[1,2-B]哒嗪-6-基)氧基-2,2-二甲基丙烷磺酰胺(6)具有非常好的抗哮喘活性,且作用时间最长.发现在咪唑并[1,2-B]哒嗪环的7或8位带有甲基的化合物具有增强的活性.其中,3-(7-甲基咪唑并[1,2-B]哒嗪-6-基)氧基-2,2-二甲基丙烷磺酰胺(25)表现出最强的抑制作用,在过敏性哮喘实验模型中的抗哮喘作用优于茶碱.讨论了这一系列化合物中的构效关系.
Doi:10.1248/cpb.44.122