CAS: 13609-67-1; (8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11-Hydroxy-17-(2-Hydroxyacetyl)-10,13-Dimethyl-3-Oxo-2,3,6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16,17-Tetradecahydro-1H-Cyclopenta[a]Phenanthren-17-Yl Butyrate (Hydrocortisone Impurity)

该化合物是一种具有抗炎和免疫抑制特性的合成可口可乐类固醇,主要用于皮肤配方,用于治疗各种皮肤状况,如乳胶和皮质虫病,其特点是能够减少炎症,缓解发炎症状,如发痒和红性;该物质是白色的,白色的,脱白的晶状粉,一般在有机溶剂中溶解,但在水中溶解有限;氢质质聚酯丁甲酸液,对凝胶质受体受体,调节基因表达方式和抑制释放灭炎性调节器具有约束作用;其威力因丁酸酯而增强,该酯能改善皮肤渗透性和生物利用率;该化合物通常用奶油,食水或用于局部施药剂配制,允许局部处理,而系统吸收程度最小;与其他聚物类固醇类固醇类固化剂一样,长期使用可能会产生副作用,包括皮肤减薄和潜在系统影响,需要谨慎管理和坚持服用剂量.

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CAS号50-23-7 氢化可的松 | CAS号43083-12-1 原丁酸三甲酯 | CAS号6677-99-2 氢化可的松 21-丁酸盐

合成工艺路线路线简述

    Hydrocortisone 17α,21-Ethyl Orthobutanoate置于aluminium Silicate体系中,用 甲醇,水 用作溶剂,化学反应 1.0H,以78%的收率获得丁酸氢化可的松
    参考文献:An Improved Synthesis Of Corticosteroid 17 α-Esters By Synthetic Aluminum Silicate-Mediated Conversion Of 17 α,21-Cyclic Ortho Esters
    标题:An Improved Synthesis Of Corticosteroid 17 α-Esters By Synthetic Aluminum Silicate-Mediated Conversion Of 17 α,21-Cyclic Ortho Esters
    摘要:
    Doi:10.1055/s-1984-30941

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-2022226312-A1
    优先权日:2021-04-22
    标 题:Combination nucleotide pool depletion for treatment of viral infections and cancers
    发明人:KUMAR VIKRAM; HESSON DAVID; DEMAREST JAMES
    权利人:CLEAR CREEK BIO INC
    摘要:The invention provides methods of treating cancers and viral infections by providing a combination of agents that inhibit both nucleotide synthesis and nucleotide salvage in the cells of a subject to prevent cancer proliferation and viral replication. The invention provides methods of depleting nucleotide pools by using both inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase (DHODH), such as brequinar, which block synthesis of pyrimidine-based nucleotides, in combination of one or more nucleotide salvage inhibitors, for example deoxycytidine kinase (dCK) inhibitors, Equilibrative nucleoside transporter (ENT) inhibitors, and Uridine-cytidine kinase (UCK) inhibitors, which inhibit salvage of purine and/or pyrimidine-based nucleotides or nucleosides

    专利号:US-9051302-B2
    优先权日:2008-01-15
    标 题 :Synthesis of resorcylic acid lactones useful as therapeutic agents
    发明人:WINSSINGER NICOLAS; BARLUENGA SOFIA; KARPLUS MARTIN
    权利人:WINSSINGER NICOLAS; BARLUENGA SOFIA; KARPLUS MARTIN; UNIV STRASBOURG
    摘要:Disclosed are macrocyclic compounds of formulae I, I′, II, II′, III, III′, IV, and V, which are analogs of the pochonin resorcylic acid lactones, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods and uses comprising the compounds for the treatment of diseases mediated by kinases and Heat Shock Protein 90 HSP90.

    专利号:US-11850220-B2
    优先权日:2020-05-19
    标题 :Synthesis of ibuprofen hybrid conjugates as anti-inflammatory and analgesic agents
    发明人:PANDA SIVA
    权利人:UNIV RES INST INC AUGUSTA
    摘要:Disclosed herein as ibuprofen hybrid conjugates and methods of their use to reduce inflammation, pain, and fever. The ibuprofen conjugates have potent anti-inflammatory and analgesic properties with low potential for ulcerogenic activity. An exemplary compound is an ibuprofen-amino acid-4-aminophenol hybrid. Also disclosed are methods of treating or reducing inflammation, pain, and fever in a subject.

    专利号:US-2013261317-A1
    优先权日:2010-09-27
    标题 :Methods for preparing synthetic bile acids and compositions comprising the same
    发明人:MORIARTY ROBERT M; RAO PHOTON
    权利人:MORIARTY ROBERT M; RAO PHOTON; KYTHERA BIOPHARMACEUTICALS INC
    摘要:This invention relates generally to methods for preparing certain bile acids from non-mammalian sourced starting materials as well as to synthetic bile acids and compositions comprising such acids wherein the acids are characterized by a different C 14 population than naturally occurring bile acids as well as being free from any mammalian pathogens. This invention is also directed to the synthesis of intermediates useful in the synthesis of such bile acids. Accordingly, the C ring of the steroidal scaffold is oxidized to provide a synthetic route and intermediates to DCA. This invention also provides synthetic methods for preparing deoxycholic acid or a salt thereof starting from aromatic steroids such as estrogen, equilenin, and derivatives thereof. This invention is also directed to intermediates such as 12-oxo or delta-9,11-ene steroids as well as novel processes for their preparation. In preferred embodiments, bile acids are provided herein which have substituents on the B-ring and/or D-ring side chain and optionally on the hydroxy group of the A-ring.

    专利号:WO-9709067-A1
    优先权日:1995-09-05
    标 题 :Combination of 5-lipoxygenase and leukotriene synthesis inhibitors with glucocorticosteroids
    发明人:BURCHARDT ELMAR-REINHOLD; MUELLER-PEDDINGHAUS REINER
    权利人:BAYER AG; BURCHARDT ELMAR REINHOLD; MUELLER PEDDINGHAUS REINER
    摘要:The combination is disclosed of 5-lipoxygenase inhibitors as direct action lipoxygenase inhibitors (LOI) or of leukotriene synthesis inhibitors (LSI) with glucocorticosteroids (GCS). This combination is suitable for treating and preventing various acute and chronic inflammatory processes, in particular of the respiratory tract, and may therefore be used as a medicament, in particular for treating asthma.

    专利号:US-10413555-B2
    优先权日:2014-11-25
    标题:Treatment of skin atrophy with a combination of triiodothyroacetic acid (TRIAC) and dehydroepiandrosterone (DHEA)
    发明人:FAERGEMANN JAN; JOHANNSSON GUDMUNDUR; OHLSSON CLAES; BATCHELLER DEREK GREGORY; JOHNSSON JÖRGEN; TÖRNELL JAN
    权利人:TROPHEA DEV AB
    摘要:The aim of the present study was to investigate the effect of a combination of triiodothyroacetic acid (TRIAC) and dehydroepiandrosterone (DHEA) compared with TRIAC, DHEA or placebo alone on corticosteroid induced effect on collagen synthesis in humans. Six healthy male human volunteers aged 40-65 participated. Four areas of abdominal skin were pre-treated for 3 weeks with betamethasone valerate cream. The same areas were then treated with one of the following alternatives in the same cream vehicle: TRIAC, DHEA, TRIAC+DHEA and placebo for 2 weeks. Then suction blisters were raised in each of these areas with a vacuum pump. The blister fluid from each area was collected and frozen until analysis. Analysis of amino terminal propeptide of human type I procollagen (PINP) in suction blister fluid was performed using a commercially available immunoassay (Orion Diagnostics) kit. This study has for the first time shown that a combination of TRIAC and DHEA could effectively stimulate collagen synthesis in skin pretreated with betamethasone valerate demonstrated by an increase in PINP, and that the combination was more effective than TRIAC or DHEA alone. This combination could be used to effectively treat skin atrophy in corticosteroid induced skin atrophy. It could also be used to treat skin atrophy due to other circumstances such as e. g. sun damaged skin and skin atrophy due to high age. Another interesting application would be to combine TRIAC and DHEA with a potent corticosteroid in order to prevent corticosteroid induced skin atrophy. If this combination still is effective in the treatment of eczema and psoriasis and without the risk of skin atrophy this combination will be a major breakthrough for the use of potent topical corticosteroids.
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    主要参考文献


    1: Yang X, Patel S, Sheng Y, Pal D, Mitra AK. Statistical design for formulation optimization of hydrocortisone butyrate-loaded PLGA nanoparticles. AAPS PharmSciTech. 2014 Jun;15(3):569-87. doi: 10.1208/s12249-014-0072-4. Epub 2014 Feb 7.
    2: Savchenko L, Vrakin V, Georgiyants V. Development of the hydrocortisone butyrate qualitative determination method. Ceska Slov Farm. Fall 2014;63(6):275. doi: 10.1208/s12249-015-0354-5. Epub 2015 Jun 18.
    4: Haapasaari KM, Risteli J, Koivukangas V, Oikarinen A. Comparison of the effect of hydrocortisone, hydrocortisone-17-butyrate and betamethasone on collagen synthesis in human skin in vivo. Acta Derm Venereol. 1995 Jul;75(4):269-71. German. doi: 10.1097/DER.0b013e31824a609f. Efficacy and safety of tacrolimus ointment compared with that of hydrocortisone butyrate ointment in adult patients with atopic dermatitis. J Allergy Clin Immunol. 2002 Mar;109(3):547-55. German.

    合成参考文献


    摘要:S109 | PARCEDC | List of 7074 potential endocrine disrupting compounds (EDCs) by PARC T4.2 | DOI:10.5281/zenodo.10944198
    摘要:S76 | LUXPHARMA | Pharmaceuticals Marketed in Luxembourg | Pharmaceuticals marketed in Luxembourg, as published by d'Gesondheetskeess (CNS, la caisse nationale de sante, www.cns.lu), mapped by name to structures using CompTox by R. Singh et al. (2021) DOI:10.1021/acsenvironau.1c00008. List downloaded from
    参考文献:10.1007/s10875-006-9034-2
    摘要:Caproni M, Torchia D, Antiga E, Volpi W, Bianco ED, Fabbri P. The Effects of Tacrolimus Ointment on Regulatory T Lymphocytes in Atopic Dermatitis. Journal of Clinical Immunology. 2006 Jun 14;26(4):370–5. doi: 10.1007/s10875-006-9034-2.
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