CAS: 1051375-13-3; Sodium (3S,11Ar)-8-((2,4-Difluorobenzyl)Carbamoyl)-3-Methyl-5,7-Dioxo-2,3,5,7,11,11A-Hexahydrooxazolo[3,2-A]Pyrido[1,2-D]Pyrazin-6-Olate

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合成工艺路线路线简述

    麦芽醇置于吡啶,Sodium Periodate,N-溴代丁二酰亚胺(Nbs),四(三苯基膦)钯,Rhodium(III) Chloride Hydrate,Palladium 10% On Activated Carbon,水,氢气,碳酸氢钠,Potassium Carbonate,溶剂黄146,甲基磺酰氯,三乙胺,N,N-二异丙基乙胺,Sodium Hydroxide,Lithium Hexamethyldisilazane体系中,用 四氢呋喃,N-甲基吡咯烷酮,甲醇,乙醇,水,二甲基亚砜,乙酸乙酯,乙腈 用作溶剂,化学反应 43.83H,反应生成卡博特韦钠盐
    参考文献:(3S,11Ar)-6-[(Phenylmethyl)Oxy]-3-Methyl-2,3,11,11A-Tetrahydrooxazolo[3,2-A]Pyrido[1,2-D]Pyrazine-5,7-Dione Of The Formula P-9 And/or (3S,11Ar)-6-[(Phenymethyl)Oxy]-8-Bromo-3-Methyl-2,3,11,11A-Tetrahydrooxazolo[3,2-A]Pyrido[1,2-D]Pyrazine-5,7-Dione Of The Formula P-10
    标题:(3S,11Ar)-6-[(Phenylmethyl)Oxy]-3-Methyl-2,3,11,11A-Tetrahydrooxazolo[3,2-A]Pyrido[1,2-D]Pyrazine-5,7-Dione Of The Formula P-9 And/or (3S,11Ar)-6-[(Phenymethyl)Oxy]-8-Bromo-3-Methyl-2,3,11,11A-Tetrahydrooxazolo[3,2-A]Pyrido[1,2-D]Pyrazine-5,7-Dione Of The Formula P-10
    摘要:这些化合物是制备治疗病毒感染,特别是hiv感染的治疗剂的中间体.这些化合物是p-9式和/或p-10式的(3S,11Ar)-6-[(苯甲基)氧基]-3-甲基-2,3,11,11A-四氢噁唑并[3,2-A]吡啶并[1,2-D]吡嗪-5,7-二酮和(3S,11Ar)-6-[(苯甲基)氧基]-8-溴-3-甲基-2,3,11,11A-四氢噁唑并[3,2-A]吡啶并[1,2-D]吡嗪-5,7-二酮.

    专利信息


    专利号:US-11248005-B2
    优先权日:2019-07-08
    标 题 :Process for preparation of intermediates used for the synthesis of HIV integrase inhibitor
    发明人:JADHAV HARISHCHANDRA SAMBHAJI; SHRIVASTAVA DHANANJAI; AHER UMESH PARASHARAM; DEOKAR SHARAD CHANDRABHAN; NALE DEEPAK BABASAHEB; HONRAO SURYAKANT TUKARAM; SINGH GIRIJ PAL
    权利人:LUPIN LTD
    摘要:Provided herein is a process for the intermediates used for preparation of HIV Integrase Inhibitor such as Bictegravir, Dolutegravir, Cabotegravir or their pharmaceutically acceptable salts.
    深圳市华先医药科技有限公司
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    广州万仟医药科技有限公司
    小微企业
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    注册资本:100万元人民币类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
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    卡博特韦钠盐
    Cabotegravir Sodium
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    主要参考文献


    1: Gulick RM. Choosing Initial Antiretroviral Therapy: Current Recommendations for Initial Therapy and Newer or Investigational Agents. Top Antivir Med. 2015 Oct-Nov;23(4):128-31. doi: 10.1097/COH.0000000000000219. Cabotegravir plus rilpivirine, once a day, after induction with cabotegravir plus nucleoside reverse transcriptase inhibitors in antiretroviral-naive adults with HIV-1 infection (LATTE): a randomised, phase 2b, dose-ranging trial. Lancet Infect Dis. 2015 Oct;15(10):1145-55. doi: 10.1016/S1473-3099(15)00152-8. Epub 2015 Jul 19.

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/s00403-025-04457-8
    摘要:Raina A, Kumar D, yerpude P, Bakshi E, Kapil G, Kansal P, Bassi P, Kumar M. Bioinspired microneedles for dermatological and precision medicine applications: recent advances and future perspectives. Arch Dermatol Res. 2025 Nov 29;317(1). doi: 10.1007/s00403-025-04457-8.
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