CAS: 876343-82-7; 5-Bromo-4-Chloro-1H-Pyrrolo[2,3-B]Pyridine
该化合物是卤化的环环化合物,其内含一个引信的金合金核,该结构是有机合成的多用途中间体,特别是在制药和农用化学研究中.溴和氯替代成分的存在增强了其反应性,为复杂分子的开发提供了选择性功能.其僵硬的脚架在药用化学中对于设计动脉抑制剂和其他生物活性化合物很有价值.该化合物在标准处理条件下表现出高度纯度和稳定性,适合精确的合成应用.其定义明确的再活动特征可以促进高效的交叉组合和核聚变异替代反应,支持多种化学变异.
- 英文名称5-Bromo-4-Chloro-1H-Pyrrolo[2,3-B]Pyridine
- 中文名称5-溴-4-氯-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶
- IUPAC名称5-bromo-4-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridine
- 其它别名4-氯-5-溴-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶; 5-Brom-4-Chlor-1H-Pyrrolo[2,3-B]Pyridin
- CAS编号876343-82-7
- MFCD编号:MFCD11046240
- EINECS号:870-637-4
- 分子式:C7H4BrClN2分子量:231.48
- 产品CID: 1884452
- 产品分类有机原料→分子砌块→芳杂环类化合物→吡啶类化合物
相似化合物
951626-91-8 1000340-39-5 55052-28-3物理性质
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CAS号685513-96-6 (5-bromo-4-chlo... | CAS号271-63-6 7-氮杂吲哚 | CAS号55052-24-9 7-氮杂吲哚-7-氧化物 | CAS号55052-28-3 4-氯-7-氮杂吲哚 | CAS号651744-48-8 4-氯-1-(三异丙基硅烷基)...合成工艺路线路线简述
- 651744-48-8 = 876343-82-7
反应条件:1.1 Reagents: Potassium Fluoride Solvents: Methanol; 1 H,Rt
标题:Design And Synthesis Of Tricyclic Jak3 Inhibitors With Picomolar Affinities As Novel Molecular Probes
作者:Gehringer,Matthias; Et Al
参考文献:Chemmedchem 日期:2014 卷标:9(2) 页码:277-281]
1092580-91-0 = 876343-82-7
反应条件:1.1 Reagents: Phosphorus Oxychloride Solvents: N-Methyl-2-Pyrrolidone; 5 Min,-20 °C; 1 H,-20 °C -> Rt1.2 Solvents: Water; Cooled
标题:Design And Synthesis Of Potent Rsk Inhibitors
作者:Jain,Rama; Et Al
参考文献:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 日期:2018 卷标:28(19) 页码:3197-3201]
13154-24-0 + 55052-28-3 = 876343-82-7
反应条件:1.1 Reagents: Sodium Hydride Solvents: Tetrahydrofuran; 0 °C; 30 Min,0 °C1.2 0 °C; 0 °C -> 50 °C; Overnight,50 °C; 50 °C -> Rt1.3 Reagents: Ammonium Chloride Solvents: Water; Rt2.1 Reagents: Potassium Fluoride Solvents: Methanol; 1 H,Rt
标题:Design And Synthesis Of Tricyclic Jak3 Inhibitors With Picomolar Affinities As Novel Molecular Probes
作者:Gehringer,Matthias; Et Al
参考文献:Chemmedchem 日期:2014 卷标:9(2) 页码:277-281]
55052-24-9 = 876343-82-7
反应条件:1.1 Reagents: Methanesulfonyl Chloride Solvents: Dimethylformamide; 50 °C; 2 H,70 °C; 70 °C -> Rt1.2 Reagents: Sodium Hydroxide Solvents: Water; Ph 7,Rt2.1 Reagents: Sodium Hydride Solvents: Tetrahydrofuran; 0 °C; 30 Min,0 °C2.2 0 °C; 0 °C -> 50 °C; Overnight,50 °C; 50 °C -> Rt2.3 Reagents: Ammonium Chloride Solvents: Water; Rt3.1 Reagents: Potassium Fluoride Solvents: Methanol; 1 H,Rt
标题:Design And Synthesis Of Tricyclic Jak3 Inhibitors With Picomolar Affinities As Novel Molecular Probes
作者:Gehringer,Matthias; Et Al
参考文献:Chemmedchem 日期:2014 卷标:9(2) 页码:277-281]
271-63-6 = 876343-82-7
反应条件:1.1 Reagents: M-Chloroperbenzoic Acid Solvents: Hexane,1,2-Dimethoxyethane; Rt; 3 H,Rt2.1 Reagents: Methanesulfonyl Chloride Solvents: Dimethylformamide; 50 °C; 2 H,70 °C; 70 °C -> Rt2.2 Reagents: Sodium Hydroxide Solvents: Water; Ph 7,Rt3.1 Reagents: Sodium Hydride Solvents: Tetrahydrofuran; 0 °C; 30 Min,0 °C3.2 0 °C; 0 °C -> 50 °C; Overnight,50 °C; 50 °C -> Rt3.3 Reagents: Ammonium Chloride Solvents: Water; Rt4.1 Reagents: Potassium Fluoride Solvents: Methanol; 1 H,Rt
标题:Design And Synthesis Of Tricyclic Jak3 Inhibitors With Picomolar Affinities As Novel Molecular Probes
作者:Gehringer,Matthias; Et Al
参考文献:Chemmedchem 日期:2014 卷标:9(2) 页码:277-281
📜4-氯-7-氮杂吲哚置于potassium Fluoride,仲丁基锂,Sodium Hydride体系中,用 四氢呋喃,甲醇,环己烷,Mineral Oil 作为反应溶剂,化学反应 4.0H,反应生成 5-溴-4-氯-7-氮杂吲哚
参考文献:具有皮摩尔亲和力的三环jak3抑制剂的设计和合成作为新型分子探针.
标题:具有皮摩尔亲和力的三环jak3抑制剂的设计和合成作为新型分子探针.
摘要:Janus激酶(jak)信号通路在炎性疾病和肿瘤疾病的病理学中特别重要,并且用小分子抑制janus激酶3(jak3)已被证明可提供治疗性的免疫抑制.基于托法替尼-jak3的晶体结构,设计了一种从3-甲基-1,6-二氢二吡咯并[2,3-B:2',3'-D]吡啶骨架衍生的新型三环jak抑制剂方法.开发了一种方便的合成策略,可通过分子内heck反应进入支架,并制备了一个小型抑制剂库,并使用体外生化和细胞分析进行了表征.ic 50值低至220 P M可以通过对jak3的选择性超过其他jak系列成员来实现.活性和选择性在细胞stat磷酸化测定中得到证实,也提供了tofacitinib的首次数据.我们的新型抑制剂可作为工具化合物和有用的探针,以探索jak3抑制作用在药效学研究中的作用.
DOI:10.1002/cmdc.201300520
海关参考信息
- 2933310010-吡啶
2939800000-其他生物碱 - 💡 提示：海关信息按照顺序优先匹配，如需确认的海关信息，请参考相关资料。
- 详情请参考：📖 海关编码查询和海关进出口税则
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合成参考文献
摘要:Mérour, J.-Y.; Joseph, B., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2016) 3, 240.
摘要:Mérour, J.-Y.; Joseph, B., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2016) 3, 239.
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