📜脂松香置于selenium(Iv) Oxide,氢溴酸,溶剂黄146,Lithium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 18.0H,反应生成 15-羟基脱氢枞酸
参考文献:三环萜类衍生物作为新型ptp1B抑制剂的设计和合成,具有改进的药理特性和体内抗高血糖功效.
标题:三环萜类衍生物作为新型ptp1B抑制剂的设计和合成,具有改进的药理特性和体内抗高血糖功效.
摘要:在各种基础和临床研究中,蛋白酪氨酸磷酸酶1B(ptp1B)的过表达诱导胰岛素抵抗.在我们以前的工作中,已经报道了具有ptp1B抑制活性的合成齐墩果酸(oa)衍生物c10A.但是,C10A具有一些药理缺陷和细胞毒性.在本文中,基于c10A的结构使用了基于结构的药物设计方法来完善较小的三环核心.合成了一系列三环衍生物,化合物15,28和34表现出最大的ptp1B酶促抑制能力.在具有胰岛素抵抗性的人肝癌hepg2细胞中,具有中等ptp1B抑制作用和较好药物特性的化合物25可以显着增加胰岛素刺激的葡萄糖摄取,并显示出改善胰岛素抵抗的作用.而且,图25显示了在烟酰胺-链脲佐菌素诱导的t2D中改善的体内抗高血糖潜能.我们的研究表明,这些具有改善的分子结构和抗高血糖活性的三环衍生物可用于治疗t2D.
DOI:10.1080/14756366.2019.1690481