CAS: 503068-34-6; Vilanterol

该化合物是一种长效乙型2-肾上腺素受体激动剂(LABA),用于慢性阻塞性肺病(COPD)和哮喘的治疗,其主要优势在于其长期行动,由于高受体亲和和持续的支气管效应,仅需要每天一次剂量. Vilanterol 通常与吸入的cortocosteroids(如氟化松呋喃)结合配制,以提高防炎效果.化合物显示有选择性的β2-磁性活动,将心血管副作用与非选择性的激动剂相比减少到最低程度.其药理基因特征确保了持续的治疗水平,改善了病人的合规性和症状控制.Vilanterol 的低系统接触进一步降低了不利影响的风险,使它成为长期呼吸道维护疗法的可靠选择.

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1-(2,2-dimethyl-4H-benzo[d][1,3]dioxan-6-yl)ethanone 2-bromo-1-(2,2-dimethyl-4H-benzo[d][1,3]dioxin-6-yl)ethanone di-(tert-butyl) 2-(2,2-dimethyl-4H-1,3-benzodioxin-6-yl)-2-oxoethyliminodicarbonate tert-butyl 2-(2,2-dimethyl-4H-1,3-benzodioxane-6-yl)-2-carbonylethylcarbamate4-[(1R)-2-({6-[(2-{[(2,6-dichlorophenyl)methyl]oxy}ethyl)oxy]-hexyl}-amino)-1-hydroxyethyl]-2-(hydroxymethyl)phenol α-phenylcinnamate 4-{(1R)-2-[(6-{2-[(2,6-dichlorobenzyl)oxy]ethoxy}hexyl)amino]-1-hydroxyethyl}-2-(hydroxymethyl)phenol triphenylacetate

合成工艺路线路线简述

    在 硫酸体系中,用 四氢呋喃 作为反应溶剂,化学反应 4.0H,反应生成 维兰特罗
    参考文献:维兰特罗及其盐的制备方法
    标题:维兰特罗及其盐的制备方法
    摘要:本发明涉及维兰特罗及其盐的制备方法,其包括如下步骤:在溶剂中,将含有式i化合物的混合物与丁二酸反应制得式ii‑1化合物;将所得式ii‑1化合物反应转化维兰特罗及其盐.本发明的维兰特罗及其盐制备方法具有收率更高,纯度高,易精制且操作简便,适合于工业化.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:EP-3728618-A1
    优先权日:2017-12-20
    标题 :Process for preparing intermediates for the synthesis of optically active beta-amino alcohols by enzymatic reduction and novel synthesis intermediates

    专利号:CA-3085976-A1
    优先权日:2017-12-20
    标题:Process for preparing intermediates for the synthesis of optically active beta-amino alcohols by enzymatic reduction and novel synthesis intermediates

    专利号:CN-109574982-A
    优先权日:2019-01-22
    标 题 :A kind of method for solid acid catalyzed synthesis of vilanterol intermediate

    专利号:CN-104744270-A
    优先权日:2013-12-26
    标题 :A new method for the synthesis of long-acting β2-receptor agonist vilanterol

    专利号:EP-1930323-A1
    优先权日:2004-03-11
    标 题:Biphenyl compounds useful in the synthesis of muscarinic receptor antagonists

    专利号:CN-111836899-A
    优先权日:2017-12-20
    标题 :Method for preparing intermediates for the synthesis of optically active β-amino alcohols by enzymatic reduction and novel synthetic intermediates
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    主要参考文献


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    3: Mannino D, Weng S, Germain G, Boudreau J, Tardif-Samson A, Forero- Schwanhaeuser S, Laliberté F, Gravelle P, Compton CH, Noorduyn SG, Paczkowski R. Comparative Effectiveness of Fluticasone Furoate/Umeclidinium/Vilanterol and Budesonide/Glycopyrrolate/Formoterol Fumarate among US Patients with Chronic Obstructive Pulmonary Disease. Adv Ther. 2025 Feb;42(2):1131-1146. doi: 10.1007/s12325-024-03088-1. Epub 2024 Dec 28.
    4: Lipson DA, Barnhart F, Brealey N, Brooks J, Criner GJ, Day NC, Dransfield MT, Halpin DMG, Han MK, Jones CE, Kilbride S, Lange P, Lomas DA, Martinez FJ, Singh D, Tabberer M, Wise RA, Pascoe SJ; IMPACT Investigators. Once-Daily Single- Inhaler Triple versus Dual Therapy in Patients with COPD. N Engl J Med. 2018 May 3;378(18):1671-1680. doi: 10.1056/NEJMoa1713901. Epub 2018 Apr 18. 20(1):238. doi: 10.1186/s12931-019-1193-9.

    合成参考文献


    摘要:S76 | LUXPHARMA | Pharmaceuticals Marketed in Luxembourg | Pharmaceuticals marketed in Luxembourg, as published by d'Gesondheetskeess (CNS, la caisse nationale de sante, www.cns.lu), mapped by name to structures using CompTox by R. Singh et al. (2021) DOI:10.1021/acsenvironau.1c00008. List downloaded from https://cns.public.lu/en/legislations/textes-coordonnes/liste-med-comm.html. Dataset DOI:10.5281/zenodo.4587355
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