📜2-氟-3-溴硝基苯置于盐酸,Tin(II) Chloride Dihdyrate体系中,用 1,4-二氧六环,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 6.0H,反应生成 7-溴苯并[d]噻唑-2-硫醇
参考文献:发现选择性片段大小的免疫蛋白酶体抑制剂
标题:发现选择性片段大小的免疫蛋白酶体抑制剂
摘要:蛋白酶体有助于维持蛋白质稳态,其抑制作用对某些类型的癌症和自身免疫疾病有益.然而,对健康细胞中蛋白酶体的抑制会导致不希望有的副作用,并且已经做出重大努力来鉴定对免疫蛋白酶体具有特异性的抑制剂,特别是用于治疗表现出该蛋白酶体同种型的水平和活性增加的疾病.在这里,我们报告了我们为发现人类免疫蛋白酶体的片段大小抑制剂所做的努力.内部结构多样化片段文库的筛选导致苯并[D]恶唑-2(3 H)-硫酮,苯并[D]噻唑-2(3 H)-硫酮,苯并[D]恶唑-2(3 H)-硫酮的鉴定]咪唑-2(3 H)-硫酮和 1-甲基苯并[D]咪唑-2(3 H)-硫酮(通用术语苯并恶唑-2(3 H))-硫酮) 作为免疫蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样 (β5I) 亚基的抑制剂.随后的构效关系研究为我们提供了有关生长载体的见解.显示了与 β5I 亚基的结合,并确定了对组成型蛋白酶体的 β5 亚基的选择性.对这些化合物的彻底表征表明,它们通过与
DOI:10.1016/j.Ejmech.2021.113455