3,4-二氯苯胺置于盐酸,Sodium Nitrite,Tin(Ll) Chloride体系中,用 水 用作溶剂,化学反应 1.5H,反应生成3,4-二氯苯肼盐酸盐
参考文献:发现了以ftsz为目标的含1,3,4-恶二唑-2-酮的苯甲酰胺衍生物,可作为杀死多种mdr细菌菌株的高效药物.
标题:发现了以ftsz为目标的含1,3,4-恶二唑-2-酮的苯甲酰胺衍生物,可作为杀死多种mdr细菌菌株的高效药物.
摘要:由耐多药(mdr)病原体(例如耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌(mrsa)和耐万古霉素的金黄色葡萄球菌(vrsa))引起的感染扩散,引起了人们对具有新作用机制的新型抗生素的需求.细菌分裂蛋白ftsz已被鉴定为可在临床上开发的新型药物靶标.作为开发靶向ftsz的抗菌剂的持续努力的一部分,我们在此描述了六种系列的新型含1,3,4-恶二唑-2-One,1,2,4-三唑-的设计,合成和生物活性.含3-One和含吡唑啉-5-One的苯甲酰胺衍生物.其中,化合物a14被发现是最有效的抗菌剂,对所有测试的革兰氏阳性菌株均优于环丙沙星,利奈唑胺和红霉素等临床药物,特别是耐甲氧西林,耐青霉素和临床分离的金黄色葡萄球菌.随后的生物学活性和对接分析研究证明,A14可以作为靶向ftsz的有效化合物.初步的sar表明了进一步优化这些新颖类似物的总体方向.综上所述,这项研究为开发新型靶向ftsz的杀菌剂提供了有希望的化学型.
Doi:10.1016/j.Bmc.2019.06.010