CAS: 269409-70-3; 4-(4,4,5,5-Tetramethyl-1,3,2-Dioxaborolan-2-yl)Phenol

该化合物是一种稳定的碳酸酯衍生物,经常用于铃木-米亚乌拉交叉相交反应,其皮层保护增强了储存稳定性和处理能力,与自由的碳酸形式相比,减少了对丙烯酸的易感性.苯丙二氧基组为进一步功能化提供了一个反应场所,使它成为制药和材料化学的多用途中间体.该化合物在有机溶剂中表现出良好的溶性,便于其在同质反应条件下使用.在基本条件下保持稳定,与各种组合伙伴的兼容性使得它成为在合成应用中建立双子系统的可靠选择.

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欧盟法规

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上下游产品

CAS号106-41-2 对溴苯酚 | CAS号73183-34-3 双戊酰二硼 | CAS号540-38-5 4-碘苯酚 | CAS号25015-63-8 频那醇硼烷 | CAS号106-48-9 对氯苯酚 | CAS号76-09-5 频哪醇 | CAS号71597-85-8 4-羟基苯硼酸 | CAS号480438-75-3 4-(叔丁氧羰氧基)苯硼酸频哪醇酯 | CAS号123-30-8 对氨基苯酚 | CAS号17878-44-3 对(三甲基硅氧基)溴苯 | CAS号3916-44-7 4-羟基-4'-硝基联苯 | CAS号957061-13-1 2-(4-(3-溴丙氧基)苯基... | CAS号28034-99-3 4-氯-4'-羟基联苯 | CAS号81267-65-4 脱氢雌马酚 | CAS号873078-93-4 4-(2-(二甲基氨基)乙氧基... | CAS号95-56-7 2-溴苯酚 | CAS号71597-85-8 4-羟基苯硼酸 | CAS号608-33-3 2,6-二溴苯酚 | CAS号16881-71-3 4-羟基-4'-甲氧基联苯 | CAS号269410-28-8 4-乙氧基羰基甲氧基苯硼酸

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 4-Hydroxyphenylboronic Acid Pinacol Ester 主要起始原料 4-Iodophenol And Bis(Pinacolato)Diboron
  • (文献来源)合成步骤主要原料 4-Iodophenol 和 Bis(Pinacolato)Diboron
4-(甲硫基)苯酚置于吡啶体系中,用 水,1,2-二氯乙烷,丙酮 用作溶剂,化学反应 24.0H,反应生成4-羟基苯硼酸频哪醇酯
参考文献:通过光激活的cs活化,芳基s盐的氧化还原中性硼化反应.
标题:通过光激活的cs活化,芳基s盐的氧化还原中性硼化反应.
摘要:本文报道了一种使用双(频哪醇)二硼作为硼源进行芳基sulf盐的硼化的新光诱导策略.该方法利用氧化还原中性芳基sulf在无过渡金属条件下进行光激发时通过cs键活化来获得芳基自由基.因此,它可从容易获得的芳基sulf获得具有非常好性能的各种芳基硼酸酯,并伴有温和的条件,操作简便和易于扩展.
Doi:10.1021/acs.Orglett.9B03850

海关参考信息

专利信息


专利号:EP-4186890-A1
优先权日:2021-11-29
标题 :Preparation of n-benzyl-2-(5-bromo-pyridin-2-yl)-acetamide for the synthesis of tirbanibulin
发明人:ARE CELESTE; BALLETTE ROBERTO; DOBARRO RODRÃ?GUEZ ALICIA
权利人:MOEHS IBERICA SL
摘要:The present invention relates to a process for the preparation of N-benzyl-2-(5-bromo-pyridin-2-yl)-acetamide, which is a suitable intermediate for the synthesis of tirbanibulin or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as well as to a process for the preparation of tirbanibulin or a pharmaceutically acceptable salt thereof using said N-benzyl-2-(5-bromo-pyridin-2-yl)-acetamide intermediate.

专利号:US-2024343691-A1
优先权日:2006-12-28
标题:Compositions for modulating a kinase cascade and methods of use thereof
发明人:HANGAUER JR DAVID G; PATRA DEBASIS; CODY JEREMY A; PALMER GRANT J; ISBESTER PAUL K; SALSBURY JONATHON
权利人:ATNX SPV LLC
摘要:The invention relates to compositions comprising 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl) pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts. The invention provides an efficient process for the synthesis of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts and methods for modulating one or more components of a kinase cascade using the compositions of the invention. The present invention also provides a novel polymorph of the mesylate salt of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide (Form A), characterized by a unique X-ray diffraction pattern and Differential Scanning Calorimetry profile, as well as a unique crystalline structure.

专利号:US-8293739-B2
优先权日:2006-12-28
标题:Process for the preparation of compositions for modulating a kinase cascade and methods of use thereof
发明人:HANGAUER JR DAVID G; COUGHLIN DANIEL; GALE JONATHAN; CODY JEREMY A; PATRA DEBASIS; PALMER GRANT J; ISBESTER PAUL K; SALSBURY JONATHON
权利人:HANGAUER JR DAVID G; COUGHLIN DANIEL; GALE JONATHAN; CODY JEREMY A; PATRA DEBASIS; PALMER GRANT J; ISBESTER PAUL K; SALSBURY JONATHON; KINEX PHARMACEUTICALS LLC
摘要:The invention relates to compositions comprising 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts. More specifically, the invention provides an efficient process for the synthesis of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy) phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts and methods for modulating one or more components of a kinase cascade using the compositions of the invention.

专利号:US-12441733-B2
优先权日:2018-03-26
标题:Substituted 2,4-dioxotetrahydropyrimidines as intermediates in the synthesis of bruton's tyrosine kinase inhibitors
发明人:ARISTA LUCA; HEBACH CHRISTINA; HOLLINGWORTH GREGORY JOHN; HOLZER PHILIPP; IMBACH-WEESE PATRICIA; LORBER JULIEN; MACHAUER RAINER; SCHMIEDEBERG NIKO; VULPETTI ANNA; ZOLLER THOMAS
权利人:NOVARTIS AG
摘要:The invention relates to compounds of the formulae (I), (III), (IIIa), (XXIa), (XXIII), and/or (XLVI)or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the substituents are as defined in the specification; to intermediates in the preparation of the compounds, to pharmaceutical compositions comprising the compounds and to use of the compounds in the treatment of disease.

专利号:US-9556120-B2
优先权日:2006-12-28
标题:Compositions for modulating a kinase cascade and methods of use thereof
发明人:HANGAUER JR DAVID G; PATRA DEBASIS; CODY JEREMY A; PALMER GRANT J; ISBESTER PAUL K; SALSBURY JONATHON
权利人:ATHENEX INC
摘要:The invention relates to compositions comprising 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxyl)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts. The invention provides an efficient process for the synthesis of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxyl)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide and its mesylate and dihydrochloride salts and methods for modulating one or more components of a kinase cascade using the compositions of the invention. The present invention also provides a novel polymorph of the mesylate salt of 2-(5-(4-(2-morpholinoethoxyl)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamide (Form A), characterized by a unique X-ray diffraction pattern and Differential Scanning Calorimetry profile, as well as a unique crystalline structure.

专利号:WO-2023061999-A1
优先权日:2021-10-12
标 题 :Process for preparing a phenolic hydrocarbon
发明人:CORNELLA JOSEP; LE VAILLANT FRANCK
权利人:STUDIENGESELLSCHAFT KOHLE GGMBH
摘要:The present invention discloses a distinct mode of action of a nickel catalyst to forge C-0 bonds to unlock the mild utilization of N2O as O-atom transfer reagent in the synthesis of complex phenols from the corresponding aryl halides.
北京普瑞东方化学技术有限公司
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合成参考文献


摘要:Ishii, A., Science of Synthesis Knowledge Updates, (2016) 2, 371.
摘要:Xu, L., Science of Synthesis: Advances in Organoboron Chemistry towards Organic Synthesis, (2019) 1, 273.
摘要:Kitanosono, T.; Kobayashi, S., Science of Synthesis: Advances in Organoboron Chemistry towards Organic Synthesis, (2019) 1, 311.
摘要:Zhang, F.-L.; Wang, Y.-F., Science of Synthesis, (2021) , 417.
摘要:Kitanosono, T.; Kobayashi, S., Science of Synthesis: Advances in Organoboron Chemistry towards Organic Synthesis, (2019) 1, 303.
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