CAS: 119302-91-9; 1-((2S,3S,5S,8R,9S,10S,13S,14S,16S,17R)-17-Acetoxy-3-Hydroxy-10,13-Dimethyl-2-Morpholinohexadecahydro-1H-Cyclopenta[a]Phenanthren-16-yl)-1-Allylpyrrolidin-1-Ium Bromide

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欧盟法规

ECHA物质C&L通报REACH预注册

合成工艺路线路线简述

    2α,3α-Epoxy-5α-Androstan-17-One置于iron(III) Chloride,Sodium Tetrahydroborate,Sodium Carbonate,三乙胺,Copper(Ll) Bromide体系中,用 甲醇,二氯甲烷,水,乙腈 用作溶剂,化学反应 108.5H,反应生成罗库溴铵
    参考文献:一种新的合成罗库溴铵的有效方法
    标题:一种新的合成罗库溴铵的有效方法
    摘要:溴化罗库溴铵已用作氨基类固醇非去极化神经肌肉阻滞剂和肌肉松弛剂.在这项工作中,通过开环开环,开发了一种新的有效途径来制备关键的中间体2β-(4-吗啉基)-16β-(1-吡咯烷基)-5α-雄烷-3α,17β-二醇(6).环氧化物,然后引入吡咯烷.化合物6可以轻松提供罗库溴铵,并且5步化合物6的总收率提高到57.8%,高于目前报道的方法.特别地,该方法将避免难以去除的二取代杂质e和f的产生.
    Doi:10.1016/j.Cclet.2016.10.026

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:US-2022169753-A1
    优先权日:2019-03-29
    标 题:An improved process for preparation of sugammadex acid and sugammadex sodium
    发明人:SRIDHAR BHUVANESWARI; KUDAVALLI JAYA SATYANARAYANA; MEDABALIMI PETERPAUL RAJU; REMALA NAGA MALLESH; DEVINENI SURESH; RAMACHANDRAN GURURAJ; JAGANATHAN THANNEERPANDALPUDUR SRINIVASAN; KALIAPERUMAL KARTHIKEYAN
    权利人:HOSPIRA INC
    摘要:The present disclosure provides an improved process for the synthesis of suganmmadex acid and suganmmadex sodium.

    专利号:US-7579461-B2
    优先权日:2004-01-15
    标题:Processes for the preparation of rocuronium bromide and intermediates thereof
    发明人:ADAR ELIEZER; SONDACK DAVID; FRIEDMAN ODED; MANASCU IOSEF; FIZITZKI TAMIR; FREGER BORIS; ARAD ODED; WEISMAN ALEXANDER; KASPI JOSEPH
    权利人:CHEMAGIS LTD
    摘要:A novel process for preparing (2β,3α,5α,16β,17β)-17-acetoxy-3-hydroxy-2-(4-morpholinyl)-16-(1-pyrrolidinyl) androstane, a known intermediate in the synthesis of the skeletal muscle relaxant rocuronium bromide, is disclosed.

    专利号:WO-2016009442-A1
    优先权日:2014-07-14
    标 题 :Novel method for synthesis of neuromuscular blocking agents
    发明人:DALVI MAHESH BHAGOJI; TARADE PRADEEP KISAN
    权利人:NEON LAB LTD
    摘要:The invention discloses a novel method for preparing neuromuscular blocking agents using aryl esters as a reagent of di-acylation as well as highly regioselective mono-acylation of androstane-diols.

    专利号:US-2007117975-A1
    优先权日:2005-09-13
    标 题 :Processes for the synthesis of rocuronium bromide

    专利号:US-2009093632-A1
    优先权日:2005-09-13
    标题:Processes for the synthesis of rocuronium bromide

    专利号:US-2009137794-A1
    优先权日:2005-09-13
    标题 :Processes for the synthesis of rocuronium bromide
    江苏润安制药有限公司
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    台州百大药业有限公司
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    济南高德医药科技有限公司
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    北京嘉瑞时代科技有限公司
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    天津红日药业股份有限公司
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    福安药业(集团)股份有限公司
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    北京迈索化学技术有限公司
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    北京华奉联博科技有限公司
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    上海贝美医药科技有限公司
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    重庆朗天制药有限公司
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    重庆医药工业研究院
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    厦门环华有限公司
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    济南尚圣化工有限公司
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    上海乾劲化工科技有限公司
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    地址:上海市浦东新区宣镇东路625弄22号楼102室. 邮编:201399
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    传真:021-20900665
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    杭州瑾岚医药技术开发有限公司
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    邮箱:market@jlpharms.com
    联系人:曹慧慧
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    上海默凯医药科技有限公司
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    联系人:杨经理
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    北京简约天物药物开发有限公司
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    北京市丰台区中关村科技园区恒富中街IBI-602
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    北京新泽医药技术有限公司
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    浙江胡涂硅有限公司
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    ✅ COA系统入驻 | 共享模式

    主要参考文献


    1: Baine K, Hendrix DV, Kuhn SE, Souza MJ, Jones MP. The Efficacy and Safety of Topical Rocuronium Bromide to Induce Bilateral Mydriasis in Hispaniolan Amazon Parrots ( Amazona ventralis ). J Avian Med Surg. 2016 Mar;30(1):8-13. doi: 10.1647/2015-083. doi: 10.1002/14651858.CD009346.pub2. Review. doi: 10.2460/javma.248.1.67. Russian. doi: 10.1016/j.etap.2014.12.010. Epub 2014 Dec 27. doi: 10.1111/vop.12108. Epub 2013 Oct 17. doi: 10.1016/j.jpba.2014.01.026. Epub 2014 Jan 27. doi: 10.1111/vaa.12028. Epub 2013 Mar 9. Russian. doi: 10.1159/000333797. Epub 2011 Dec 20. Japanese. Serbian. doi: 10.1111/j.1463-5224.2010.00870.x. Epub 2011 Apr 18. doi: 10.1097/ALN.0b013e3181fe3cea. doi: 10.1007/s10616-011-9334-0. Epub 2011 Jan 21.
    17: Md Shahnawaz M, Shahjahan B, Sarwar SS. Evaluation of intubating conditions after rocuronium bromide in adults induced with propofol or thiopentone sodium. J Anaesthesiol Clin Pharmacol. 2011 Apr;27(2):215-9. doi: 10.4103/0970-9185.81829.
    18: Jang YH, Kim SG, Son YH, Park JM. Rocuronium bromide induced anaphylaxis in a child -A case report-. Korean J Anesthesiol. 2010 Dec;59(6):411-5. doi: 10.4097/kjae.2010.59.6.411. Epub 2010 Dec 31.

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/s12245-009-0104-0
    摘要:Alomran H, AlGhamdi F, AlKhattabi F. Chest pain in a 12-year-old boy: when is it a harbinger of poor outcome International Journal of Emergency Medicine. 2009 Jun 03;2(3):179–85. doi: 10.1007/s12245-009-0104-0.
    参考文献:10.1007/s00540-011-1188-2
    摘要:Shin SW, Yoon JU, Baik SW, Lee HJ, Ri HS. Accidental epidural injection of rocuronium. J Anesth. 2011 Oct;25(5):753–5. doi: 10.1007/s00540-011-1188-2.
    参考文献:10.1007/s12630-011-9554-y
    摘要:Le Corre F, Nejmeddine S, Fatahine C, Tayar C, Marty J, Plaud B. Recurarization after sugammadex reversal in an obese patient. Journal canadien d'anesthésie. 2011 Jul 13;58(10):944. doi: 10.1007/s12630-011-9554-y.
    参考文献:10.1093/bja/aer211
    摘要:Funnell AE, Griffiths J, Hodzovic I. A further case of rocuronium-induced anaphylaxis treated with sugammadex. British Journal of Anaesthesia. 2011 Aug;107(2):275–6. doi: 10.1093/bja/aer211.
    参考文献:10.1159/000324554
    摘要:Mizrak A, Erbagci I, Arici T, Avci N, Ganidagli S, Oner U. Dexmedetomidine use during strabismus surgery in agitated children. Med Princ Pract. 2011;20(5):427–32. doi: 10.1159/000324554.
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