📜3-巯基丙酸乙酯置于acetate Buffer体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,化学反应 6.5H,以100%的收率获得产物海葱苷元
参考文献:Studies On Cardiac Ingredients Of Plants. Xi. Synthesis Of New Bufotoxin Homologues Utilizing Scillarenin (The Genuine Aglycone Of Proscillaridin),And Their Biological Activities.
标题:Studies On Cardiac Ingredients Of Plants. Xi. Synthesis Of New Bufotoxin Homologues Utilizing Scillarenin (The Genuine Aglycone Of Proscillaridin),And Their Biological Activities.
摘要:我们通过真正的苷元 Scillarenin (2),从 Proscillaridin (1) 制备出了具有不同长度烷基链(包括比甾体核 C-3 上的亚伯酰基更长的烷基链)的新 Bufotoxin 同源物 (3),产量极高.在制备过程中,我们为 1 的高效酶促糖酵解创造了条件,从而定量反应生成了 2.通过测量对自发性高血压大鼠肠系膜动脉平滑肌的影响,对狗肾脏制备的 Na+,K+-腺苷三磷酸酶(atpase)的抑制作用以及对离体豚鼠乳头肌制备的正性肌力作用(pie),评估了所制备的布福毒素同系物(3)的药理活性.布福毒素同系物(3)除了具有较高的 Na+,K+-Atpase 抑制活性和 Pie 外,还具有与临床常用的乌巴因,地高辛和地高辛相当的血管肌肉轻微收缩和小幅松弛作用.这些布福毒素同源物(3)可作为心脏病药物使用,对血管收缩的影响极小.
DOI:10.1248/cpb.42.2256