CAS: 42794-76-3; Midodrine
该化合物是一种专门的有机化合物,具有独特的结构框架,将氨基-羟基乙基乙基胺脊柱与2,5-二甲基氧基苯基替代体相结合.这种配置具有独特的物理化学特性,对药用化学和药物研究的应用具有价值.氨基和氢氧基六氟基苯基体功能组的存在增强了其反应性,促进了其作为合成途径中间体的利用.其碳氢苯基混合物的雄性可能有助于提高溶性,并使目标相互作用的亲近性相互结合.该化合物的明确界定的结构允许精确的修改,支持其在生物活性分子开发中的效用.它适合于受控实验室使用,因其反应性需要适当的处理.
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- 英文名称Midodrine
- 中文名称米多君
- IUPAC名称Acetamide, 2-amino-N-(2-(2,5-dimethoxyphenyl)-2-hydroxyethyl)-
- 其它别名1-(2',5'-Dimethoxyphenyl)-2-glycinamidoethanol; Midodrine
- CAS编号42794-76-3
- MFCD编号:MFCD00865849
- EINECS号:255-945-3
- 分子式:C12H18N2O4分子量:254.28
- 产品CID: 1440044
- 同类组份化合物CAS43218-56-0 (HCl)42794-76-3 (free base)133163-25-4 (R-isomer)133163-28-7 (R-isomer HCl)133267-39-7 (S-isomer)
- 产品分类原料药 → 循环系统用药 → 抗休克血管活性药
物理性质
- 熔点200 to 203°C
- 沸点529.9±50.0 °C(预测)
- 闪点274.3±30.1 °C
- 密度1.204±0.06 g/cm3(预测)
- pKa:13.47±0.20(预测)
- PSA:93.81
- LogP:0.9033
- 蒸汽压2.63X10-10 mm Hg at 25 °C (est)
- 溶解性Soluble In DMSO
- 外观形态白色至类白色固体
- 储存条件储存在 -20°C
- 产品应用米多君(42794-76-3)的用途:该药是一种强力拟交感胺,选择性作用于α受体的激动剂,通过激动外周阻力来升高血压.用于治疗立位性低血压.
- 性质描述米多君(42794-76-3)的性状:1.结晶,熔点102～104°C.2.盐酸米多君(midodrine hydr°Chloride):C12H18N2O4・HCl.结晶,熔点192～193°C;熔点202～204°C.
MSDS等安全信息
- 警示词Warning
- 危险描述H303 may be harmful by ingestion +h313 may be harmful by skin contact +h2413 may be harmful by inhalation
- 防范说明P264 wash thoroughly after treatmentp280 wear protective gloves / wear protective clothing / wear protective eye masks / wear protective masksp305 if in eyesp351 rinse carefully with water for a few minutesp338 remove contact lenses (if any) and easy to operate, continue rinsingp337 if eye irritation persistsp2393 get medical advice / care
- 安全声明H303 may be harmful by ingestion +h313 may be harmful by skin contact +h2413 may be harmful by inhalation
上下游产品
CAS号60407-53-6 alpha-(氨基甲基)-2,...合成工艺路线路线简述
- 合成目标产物 Midodrine 主要起始原料 Tert-Butyl (2-((2-(2,5-Dimethoxyphenyl)-2-Oxoethyl)Amino)-2-Oxoethyl)Carbamate
- (文献来源)合成步骤主要原料 Tert-Butyl (2-((2-(2,5-Dimethoxyphenyl)-2-Oxoethyl)Amino)-2-Oxoethyl)Carbamate
📜Alpha-(氨基甲基)-2,5-二甲氧基苄醇盐酸盐置于盐酸,N,N-二异丙基乙胺体系中,用 1,4-二氧六环,N,N-二甲基甲酰胺 作为反应溶剂,化学反应 14.0H,反应生成 米多君
参考文献:Transport Characteristics Of A Novel Peptide Transporter 1 Substrate,Antihypotensive Drug Midodrine,And Its Amino Acid Derivatives
标题:Transport Characteristics Of A Novel Peptide Transporter 1 Substrate,Antihypotensive Drug Midodrine,And Its Amino Acid Derivatives
摘要:米多君是一种治疗正性低血压的口服药物.这种药物口服后几乎完全被吸收,并通过一个甘氨酸残基的裂解转化为其活性形式--1-(2',5'-二甲氧基苯基)-2-氨基乙醇(dmae).肠道 H+ 偶联肽转运体 1(pept1)转运各种肽类药物,并已被用作通过氨基酸修饰改善吸收不良药物肠道吸收的靶分子.由于米多君符合这些要求,我们研究了米多君是否能成为 Pept1 的底物.与注射水的卵母细胞相比,表达 Pept1 的卵母细胞对米多君(而非 Dmae)的吸收明显增加.caco-2细胞对米多君的吸收是饱和的,并受到各种pept1底物的抑制.大鼠肠道对米多君的吸收非常迅速,并且受到高亲和力 Pept1 底物环青霉素的显著抑制,这是由 30 分钟血药浓度-时间曲线下面积和最大浓度的变化所评估的.pept1 可转运 Dmae 的一些氨基酸衍生物,其转运与修饰的氨基酸有关.与中性底物不同,阳离子米多君在碱性 Ph 下被大量吸收,我们最近报告的 Pept1 14 状态模型再现了这种 Ph 曲线.这些研究结果表明,Pept1 可以转运米多君,并对该药物的高生物利用度做出了贡献,因此对 Dmae 进行 Gly 修饰是 Dmae 原药的理想选择.
DOI:10.1124/jpet.106.102830
海关参考信息
- 2902600000-乙苯
2906210000-苄醇
2912110000-甲醛
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📌 第三方产品分析报告
主要参考文献
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合成参考文献
合成方法参考DOI号:10.1021/ol400987p
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