📜4-哌啶苯乙酮置于氢溴酸,二甲基亚砜体系中,用 水 用作溶剂,化学反应 5.5H,反应生成4-哌嗪苯甲酸
参考文献:区域选择性缩合反应制备吡啶并[2,3-B]吡嗪环系统
标题:区域选择性缩合反应制备吡啶并[2,3-B]吡嗪环系统
摘要:吡啶并[2,3-B]吡嗪核心结构可以在表达生物活性的几种分子中找到.我们先前已经发表了一系列显示出对埃洛替尼耐药的肿瘤抑制剂潜力的化合物.它们合成的常用方法是吡啶二胺和αα-氧羰基化合物的缩合.如果起始二氧杂化合物是不对称的,则可以形成两个区域异构体,它们可以表现出明显不同的生物活性.为了研究该反应的区域选择性,我们选择了模型反应,并研究了反应温度,酸性或碱性催化,起始原料的量或脱水剂的使用对反应结果的影响.总之,在低温条件下,在酸性溶剂中(例如,乙酸或三氟乙酸).结果,我们能够优化反应条件以增加生物活性更高的异构体的量.分离出异构体,通过其NMR谱和HPLC保留值表征,并通过单晶x射线衍射晶体学鉴定.
Doi:10.2174/1570178611666140606205028