CAS: 98753-19-6; 1-(((6R,7R)-7-((Z)-2-(2-Aminothiazol-4-yl)-2-(Methoxyimino)Acetamido)-2-Carboxy-8-Oxo-5-Thia-1-Azabicyclo[4.2.0]Oct-2-En-3-yl)Methyl)-6,7-Dihydro-5H-Cyclopenta[b]Pyridin-1-Ium Hydrogen Sulfate

该化合物是第三代甲状腺素抗生素,具有广泛的活动范围.它展示了对克抗体阳性和克阴性细菌(包括青霉素酶生产菌株)的极佳效果.它的抗药性低和有利的药代动因特征有助于其在各种感染中的效力.

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CAS号84957-29-9 头孢匹罗 | CAS号104146-10-3 7-苯乙酰氨基-3-氯甲基-4...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Cefpirome Sulfate 主要起始原料 Cyclopenta[b]Pyridine And S-2-Benzothiazolyl 2-Amino-Alpha-(Methoxyimino)-4-Thiazolethiolacetate And 7-Aminocephalosporanic Acid
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Cyclopenta[b]Pyridine 和 S-2-Benzothiazolyl 2-Amino-Alpha-(Methoxyimino)-4-Thiazolethiolacetate 和 7-Aminocephalosporanic Acid
在 硫酸体系中,用 甲醇,水 作为反应溶剂,以86.34%的收率获得产物硫酸头孢匹罗
参考文献:硫酸头孢匹罗的合成方法
标题:硫酸头孢匹罗的合成方法
摘要:本发明属于头孢匹罗类药物合成技术领域,具体的涉及一种硫酸头孢匹罗的合成方法.以gcle和ae活性酯为原料,在碱和催化剂的作用下反应,萃取,稀盐酸调节ph析晶,得化合物a;将活化剂加入有机溶剂中搅拌至溶清,加入化合物a,滴加2,3‑环戊烯并吡啶,滴毕有固体析出,即为化合物b;将化合物b加入水和醇的混合溶剂中,加热搅拌至溶解,用硫酸调ph值析晶,得硫酸头孢匹罗.本发明以gcle为原料,避免了昂贵的催化剂的使用,且所用溶剂和活化试剂便宜易得,大大降低了生产成本.本发明所述的合成方法,合成工艺路线简单,反应步骤少,操作方便,副反应少,所制备的硫酸头孢匹罗的纯度和收率高.

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9693999-B2
优先权日:2011-01-26
标题:Small molecule RNase inhibitors and methods of use
发明人:DUNMAN PAUL M; OLSON PATRICK D; CHILDERS WAYNE
权利人:UNIV ROCHESTER; UNIV NEBRASKA; Temple University—Of the Commonwealth System of Higher Education
摘要:Small molecule inhibitors of bacterial ribonuclease (e.g., RnpA) and methods for their synthesis and use are described herein. The methods of using the compounds include treating and preventing microbial infections and inhibiting bacterial ribonuclease. Also described herein are methods of identifying compounds for treating or preventing a microbial infection.

专利号:US-7452990-B2
优先权日:2002-12-26
标题 :Intermediates for synthesis of cephalosporins and process for preparation of such intermediates
发明人:DATTA DEBASHISH; DANTU MURALIKRISHNA; MISHRA BRIJKISHORE; SHARMA POLLEPEDDI LAKSHMI NARAYANA
权利人:LUPIN LTD
摘要:A novel 4-halo-2-oxyimino-3-oxo butyric acid-N,N-dimethyl formiminium chloride chlorosulfate of formula (I) useful in the preparation of cephalosporin antibiotics n nwhereinn n X is chlorine or bromine; R is hydrogen, C 1-4 alkyl group, an easily removable hydroxyl protective group, —CH 2 COOR 5 , or —C(CH 3 ) 2 COOR 5 , wherein R 5 is hydrogen or an easily hydrolysable ester group. The compound of formula (I) is prepared by reacting 4-halo-2-oxyimino-3-oxobutyric acid of formula (IV 1 ), n nwherein X, R and R 5 are as defined above, with N,N-dimethylformiminium chloride chlorosulphate of formula (VII)n n nin an organic solvent at a temperature ranging from −30° C. to −15° C. The cephalosporins that may be prepared from the intermediate include cefdinir, cefditoren pivoxil, cefepime, cefetamet pivoxil, cefixime, cefmenoxime, cefodizime, cefoselis, cefotaxime, cefpirome, cefpodoxime proxetil, cefquinome, ceftazidime, cefteram pivoxil, ceftiofur, ceftizoxime, ceftriaxone and cefuzonam.

专利号:US-2006135761-A1
优先权日:2002-12-26
标 题 :Novel intermediates for synthesis of cephalosporins and process for preparation of such intermediates

专利号:WO-2009056955-A1
优先权日:2007-10-30
标题 :Amine-bearing phospholipids (abps), their synthesis and use
发明人:ZUMBUEHL ANDREAS
权利人:UNIV BASEL; ZUMBUEHL ANDREAS
摘要:Disclosed herein are amine-bearing phospholipids (ABP). The ABPs display many properties and functionalities of naturally occurring phospholipids, but also new properties and functionalities, such as the ability to polymerize while maintaining structural integrity, that may supplement or expand the functionalities of naturally occurring phospholipids.

专利号:US-9868747-B2
优先权日:2014-02-18
标题:Marinopyrrole derivatives and methods of making and using same
发明人:LI RONGSHI; SEBTI SAID; LIU YAN; QIN YONG; SONG HAO; CHENG CHUNWEI
权利人:H LEE MOFFITT CANCER CT & RES; CHONGQING ZEIN PHARMACEUTICAL CO LTD
摘要:Marinopyrrole derivatives and methods for their synthesis and use are described herein. Novel cyclic and symmetric marinopyrroles with triazole substituents having antibacterial activity against resistant bacterial strains, such as MRSA are introduced. Also provided are methods of using the compounds for treating or preventing cancer and/or microbial infections.

专利号:US-9907753-B2
优先权日:2010-03-19
标 题 :Lipid vesicle compositions and methods of use
发明人:IRVINE DARRELL J; MOON JAEHYUN
权利人:MASSACHUSETTS INST TECHNOLOGY
摘要:The invention provides delivery systems comprised of stabilized multilamellar vesicles, as well as compositions, methods of synthesis, and methods of use thereof. The stabilized multilamellar vesicles may comprise prophylactic, therapeutic and/or diagnostic agents.
浙江黄岩延年褪黑素有限公司
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联系人:王伟玲
电话:+86-576-84237293 (原料药出口)

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主要参考文献


1: Deshayes S, Coquerel A, Verdon R. Neurological Adverse Effects Attributable to β-Lactam Antibiotics: A Literature Review. Drug Saf. 2017 Dec;40(12):1171-1198. doi: 10.1007/s40264-017-0578-2. Review. Review. Spanish. doi: 10.1186/cc10441. Epub 2011 Sep 13. Review.
4: Livermore DM, Hope R, Mushtaq S, Warner M. Orthodox and unorthodox clavulanate combinations against extended-spectrum beta-lactamase producers. Clin Microbiol Infect. 2008 Jan;14 Suppl
1:189-93. Review. Erratum in: Clin Microbiol Infect. 2008 May;14 Suppl

合成参考文献


摘要:Journal of Toxicological Sciences., 15(Suppl
摘要:Gekkan Yakuji. Pharmaceuticals Monthly., 35(2178), 1993
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