📜7Alpha-双稠吡咯啶-乙腈置于sodium Hydroxide,硫酸体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,化学反应生成 四氢-1H-吡咯烷-7A(5H)-乙酸
参考文献:一系列具有1-氮杂双环[3.3.0]辛烷部分的喹啉和萘的合成和毒蕈碱活性.
标题:一系列具有1-氮杂双环[3.3.0]辛烷部分的喹啉和萘的合成和毒蕈碱活性.
摘要:为了发现对阿尔茨海默氏病有效的药物,我们合成了一系列具有特征性的1-氮杂双环[3.3.0]辛烷胺环的喹啉衍生物,并对其进行了药理学评价.这些衍生物的乙酰胆碱酯酶抑制活性出乎意料地弱.对中枢神经毒蕈碱胆碱能受体结合亲和力的测试表明,这些化合物对毒蕈碱m1受体的亲和力高于对m2受体的亲和力.还合成了一系列被1-氮杂双环[3.3.0]辛烷环取代的萘衍生物,并确定了毒蕈碱m1和m2受体的结合亲和力.这些化合物对m1受体的亲和力比喹啉衍生物和1-[n-(1-氮杂双环[3.3].0]辛基-5-基)甲基-N-甲基氨基]-4-硝基萘具有最高的亲和力和选择性.使用东avoid碱诱导的小鼠的被动回避测试评估了该化合物改善认知功能的能力.
DOI:10.1248/cpb.46.1265