3-环丙基-1-(2-氟-4-碘苯基)-6-甲基氨基-1H-嘧啶-2,4-二酮置于2,6-二甲基吡啶,乙酸酐体系中,用 氯仿,N,N-二甲基乙酰胺 作为反应溶剂,化学反应 10.0H,反应生成 N-[3-[[3-环丙基-1-(2-氟-4-碘苯基)-1,2,3,4,7,8-六氢-6,8-二甲基-2,4,7-三氧代吡啶并[2,3-D]嘧啶-5-基]氨基]苯基]乙酰胺
参考文献:一种硫代酰胺衍生物及其制备方法和应用
标题:一种硫代酰胺衍生物及其制备方法和应用
摘要:本发明公开了一种具有通式(I)的硫代酰胺衍生物,其结构式为:本发明还提供了上述衍生物的制备方法.本发明还提供了上述硫代酰胺衍生物或其异构体,或其可药用盐,或其前药分子在制备用于治疗癌症的药物中的用途.本发明的硫代酰胺衍生物为具有高活性抗肿瘤的新化合物,该类化合物单用或与其他药物联合用药可用于抗肿瘤治疗.与具有类似结构的非硫代酰胺化合物相比,本发明的硫代酰胺衍生物具有硫化氢供体的特点,其不仅有效抑制了体内芳基乙酰胺脱乙酰酶和胆碱酯酶对酰胺结构的水解作用,克服了抗肿瘤药物容易耐药的特性,而且作为独特的硫化氢供体,可以降低化合物的毒性,具有更好的mek激酶活性和更强的抗肿瘤活性.