CAS: 942947-93-5; 2-(4-(6-Chloro-2-(4-(Dimethylamino)Phenyl)-3H-Imidazo[4,5-B]Pyridin-7-yl)Piperazin-1-yl)-N-(Thiazol-2-yl)Acetamide

该化合物是一个复杂的有机化合物,其特点是其多环结构和各种功能组别.该化合物具有一种以生物活动为名的硫酸碱,其核心是一非异丙二甲虫,有助于其潜在的药理特性.一个管状环的存在可增强其溶性和生物利用率,而二甲基氨基组则可能影响其与生物目标的相互作用.此外,氯亚化亚化亚可影响化合物的活性和稳定性.该化合物由于其复杂的结构,有可能在药用化学,特别是治疗剂的研制中表现出重大的活动,因为它能够与生物系统进行多种互动.其具体特征,包括溶性,熔点和光谱特性,通常通过实验方法确定其各种行为的基本特性.

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2-(4-(2-Amino-5-Chloro-3-Nitropyridin-4-yl)Piperazin-1-yl)-N-(Thiazol-2-yl)Acetamide 942947-92-4

合成工艺路线路线简述

  • 100-10-7 = 942947-93-5
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Dithionite Solvents: Ethanol,Water; 3.5 H,70 °C; 70 °C -> Rt
    标题:Preparation Of Imidazopyridines As Enzyme Inhibitors,Especially Aurora Kinase Inhibitors,For Treating Cell Proliferative Diseases
    参考文献:World Intellectual Property Organization]

    100-10-7 = 942947-93-5
    反应条件:1.1 Reagents: Sodium Dithionite Solvents: Ethanol,Water; 3.5 H,70 °C
    标题:Imidazo[4,5-B]Pyridine Derivatives As Inhibitors Of Aurora Kinases: Lead Optimization Studies Toward The Identification Of An Orally Bioavailable Preclinical Development Candidate
    作者:Bavetsias,Vassilios; Large,Jonathan M.; Sun,Chongbo; Bouloc,Nathalie; Kosmopoulou,Magda; Et Al
    参考文献:Journal Of Medicinal Chemistry 日期:2010 卷标:53(14) 页码:5213-5228]

    100-10-7 = 942947-93-5 [标题:Reaction Conditions
    标题:Hit Generation And Exploration: Imidazo[4,5-B]Pyridine Derivatives As Inhibitors Of Aurora Kinases
    作者:Bavetsias,Vassilios; Sun,Chongbo; Bouloc,Nathalie; Reynisson,Johannes; Workman,Paul; Et Al
    参考文献:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 日期:2007 卷标:17(23) 页码:6567-6571
📜2-(4-(2-Amino-5-Chloro-3-Nitropyridin-4-yl)Piperazin-1-yl)-N-(Thiazol-2-yl)Acetamide,对二甲氨基苯甲醛置于sodium Dithionite体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,化学反应 3.5H,以10%的收率获得产物cct 129202; 2-[4-[6-氯-2-(4-二甲基氨基苯基)-3H-咪唑并[4,5-B]吡啶-7-基]哌嗪-1-基]-N-(噻唑-2-基)乙酰胺
参考文献:Enzyme Inhibitors
标题:Enzyme Inhibitors
摘要:式(I)的化合物是极光激酶抑制剂:其中x是-n-,-ch2-n-,-ch2-ch-或-ch-;r1是式(Ia)的基团,其中z是-ch2-,-nh-,-O-,-s(O)-,-s-,-s(O)2或具有3-7个环原子的二价单环碳环或杂环基团;alk是任选取代的二价c1-C6亚烷基基团;a是氢或任选取代的具有5-7个环原子的单环碳环或杂环环;r,S和t独立地为0或1,前提是当a为氢时,至少一个r和s为1;r2是卤素,-cn,-cf3,-och3或环丙基;r3是式(Ib)的基团,其中q是氢或任选取代的苯基或具有5或6个环原子的单环杂环环;z<1>是-s-,-s(O)-,-s(O)2-,-o-,-so2Nh-,-nhso2-,Nhc(═o)Nh,-nh(C═s)Nh-或-n(R4)-,其中r4是氢,C1-C3烷基,环烷基或苄基;alk<1>和alk<2>独立地是任选取代的二价c1-C3亚烷基基团;m,N和p独立地为0或1.数据来自esp@cenet数据库-worldwide D77.

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主要参考文献


1: Cheng C, Liu ZG, Zhang H, Xie JD, Chen XG, Zhao XQ, Wang F, Liang YJ, Chen LK, Singh S, Chen JJ, Talele TT, Chen ZS, Zhong FT, Fu LW. Enhancing Chemosensitivity in ABCB1- and ABCG2-Overexpressing Cells and Cancer Stem-like Cells by An Aurora Kinase Inhibitor CCT129202. Mol Pharm. 2012 Jun 13. [Epub ahead of print]

合成参考文献


参考文献:10.1055/s-0030-1258339
摘要:Iaroshenko V, Langer P, Ostrovskyi D, Ali I, Mkrtchyan S, Villinger A, Tolmachev A. 3-Methoxalylchromone - A Versatile Reagent for the Regioselective Synthesis of 1-Desazapurine. Synthesis. 2010 Nov 26;2011(01):133–41. doi: 10.1055/s-0030-1258339.
参考文献:10.1124/mol.119.115964
摘要:Lee TD, Lee OW, Brimacombe KR, Chen L, Guha R, Lusvarghi S, Tebase BG, Klumpp-Thomas C, Robey RW, Ambudkar SV, Shen M, Gottesman MM, Hall MD. A High-Throughput Screen of a Library of Therapeutics Identifies Cytotoxic Substrates of P-glycoprotein. Molecular Pharmacology. 2019 Nov;96(5):629–40. doi: 10.1124/mol.119.115964.
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