📜4,4',4''-Tris(Benzoyloxy)Tritylcarbinol置于乙酰溴体系中,用 甲苯 作为反应溶剂,化学反应 1.5H,以82%的收率获得产物三[4-(苯羰基氧基)苯基]甲基溴
参考文献:修饰的5'-Trityl核苷作为恶性疟原虫dutpase的抑制剂
标题:修饰的5'-Trityl核苷作为恶性疟原虫dutpase的抑制剂
摘要:2'-脱氧尿苷三磷酸核苷酸水解酶(dutpase)是治疗疟疾的潜在药物靶标.我们之前曾报道过发现脱氧尿苷的5'-三苯甲基化类似物可作为恶性疟原虫的选择性抑制剂酶.在这里,我们报告了进一步的结构活动研究;特别是5'-三苯甲基的变体,在脱氧尿苷的3'-位置引入了各种取代基以及修饰了碱基.测试了针对酶和寄生虫的化合物.5'-三苯甲基和3'-取代基的变异具有非常好的耐受性,并产生了活性化合物.然而,由于尿嘧啶环的修饰导致酶抑制作用的丧失和抗血浆作用的显着降低,因此对尿嘧啶碱基的活性有明确的要求.
DOI:10.1002/cmdc.201000445