CAS: 86357-19-9; 2-((2-Amino-6-Oxo-1,6-Dihydro-9H-Purin-9-yl)Methoxy)Propane-1,3-Diyl Diacetate

该化合物是一个合成核素的模拟,具有与天然guanine结构相似的类似物,该化合物具有与丙氧甲基组群相连的谷氨基和两个乙酸酯酸基,有助于其溶解性和稳定性;二乙酸组的存在增强了其亲脂性,有可能促进细胞吸收;作为核素类比,它可能干扰核酸合成,并研究其潜在的抗病毒和抗癌特性;该化合物的动作机制通常涉及将它纳入DNA或RNA,导致正常的核酸功能的中断;其化学稳定性,溶解性剖面和对天然核素的吸收能力使其成为医学化学和药物研究的话题;然而,具体的生物活动和治疗应用需要通过经验研究作进一步调查.

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    更昔洛韦 Ganciclovir 82410-32-0

    合成工艺路线路线简述

    • 合成目标产物 9-(1,3-Diacetate-2-Propoxymethyl)Guanine 主要起始原料 Ganciclovir And Acetic Anhydride
    • (文献来源)合成步骤主要原料 Ganciclovir 和 Acetic Anhydride
    📜更昔洛韦置于4-二甲氨基吡啶 乙酸酐,甲醇体系中,用 乙酸酐 作为反应溶剂,化学反应 72.0H,以to Give 3.62 G Of 9-(1,3-Diacetyloxy-2-Propoxymethyl)Guanine,M.P. 237°-239°的收率获得产物更昔洛韦双乙酸酯
    参考文献:Process For Preparing Guanine Derivatives
    标题:Process For Preparing Guanine Derivatives
    摘要:具有抗病毒活性的化合物的定义式为:##str1##及其药学上可接受的酸盐,其中r.Sup.1为氢或--C(o)r.Sup.7,其中r.Sup.7为氢,1至19个碳原子的烷基,1至8个碳原子的羟基烷基,2至9个碳原子的烷氧基烷基,2至19个碳原子的烯基,苯基,1-金刚烷基或2-羧乙基及其药学上可接受的碱金属盐;r.Sup.2为--C(o)r.Sup.7,如上所定义;r.Sup.3为氢,卤素,硫,1至6个碳原子的低烷基硫,偶氮基,Nr.Sup.9 R.Sup.10,其中r.Sup.9和r.Sup.10独立地为氢或1至6个碳原子的低烷基,或--Nhc(o)r.Sup.8,其中r.Sup.8为氢,1至19个碳原子的烷基或1-金刚烷基;以及(a)r.Sup.6为氢,卤素,1至6个碳原子的低烷氧基,偶氮基,硫,1至6个碳原子的低烷基硫,--Nr.Sup.9 R.Sup.10,其中r.Sup.9和r.Sup.10如上所定义,或--Nhc(o)r.Sup.8如上所定义,且r.Sup.4与r.Sup.5一起为键;或(b)r.Sup.5与r.Sup.6一起为酮基,R.Sup.4为氢.

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    合成参考文献


    参考文献:10.1002/jps.10072
    摘要:Dias CS, Anand BS, Mitra AK. Effect of Mono‐ and Di‐acylation on the Ocular Disposition of Ganciclovir: Physicochemical Properties, Ocular Bioreversion, and Antiviral Activity of Short Chain Ester Prodrugs. Journal of Pharmaceutical Sciences. 2002 Mar;91(3):660–8. doi: 10.1002/jps.10072.
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