CAS: 850649-62-6; (R)-2-((6-(3-Aminopiperidin-1-yl)-3-Methyl-2,4-Dioxo-3,4-Dihydropyrimidin-1(2H)-yl)Methyl)Benzonitrile Benzoate

该化合物是Alogliptin的晶状粉盐,是Dipeptidyl peptidase-4(DPP-4)的抑制剂,与免费基质相比,溶性和稳定性得到改善,便于药物应用的方便配方,这增加了其在药物开发,特别是治疗2型糖尿病方面的潜力.

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alogliptin benzoic acid Alogliptin hydr°Chloride 2-[[6-[(3R)-3-tert-butoxycarbonylamino-1-piperidinyl]-3,4-dihydro-2,4-dioxo-3-methyl-1(2H)-pyrimidinyl]methyl]benzonitrile

合成工艺路线路线简述

    阿格列汀置于苯甲酸体系中,用 乙醇 作为反应溶剂,化学反应生成 苯甲酸阿格列汀
    参考文献:一种苯甲酸阿格列汀的制备工艺
    标题:一种苯甲酸阿格列汀的制备工艺
    摘要:本发明公开了一种苯甲酸阿格列汀的制备工艺,通过3‑甲基‑6‑氯尿嘧啶与2‑氰基溴苄在碱性条件下发生亲核取代得到2‑(6‑氯‑3‑甲基‑2,4‑二氧代‑3,4‑二氢‑2H‑嘧啶‑1‑基甲基)‑苄腈(化合1),再与(R)‑3‑氨基哌啶二盐酸取代得(R)‑2‑[(6‑(3‑氨基哌啶‑1‑基)‑3‑甲基‑2,4‑二氧代‑3,4‑二氢嘧啶‑1(2H)‑基)甲基]苄腈(化合物2),最后与苯甲酸成盐取得到苯甲酸阿格列汀(化合物3),每一步目标化合物结构经ms,1H‑NMR确证,通过HPLC测定纯度.该方法原料易得,反应条件温和,操作简便,可以大量生产来满足使用需求,是一种高效绿色环保工艺方法,适用于工业化生产.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:WO-2015092739-A1
    优先权日:2013-12-19
    标题:Process for preparation of alogliptin
    发明人:VADALI LAKSHMANA RAO; DASARI SRINIVASA RAO; MANUKONDA SESHADRI RAO; PONDURI RAJASEKHAR
    权利人:MYLAN LAB LTD
    摘要:Processes for the preparation of alogliptin benzoate are disclosed. The present disclosure also provides intermediates useful in the synthesis of alogliptin benzoate.

    专利号:US-12226379-B2
    优先权日:2022-02-08
    标 题 :Highly sustainable compositions for modulation of gene expression in human skin, and methods of production thereof
    发明人:DUGAR DEEPAK
    权利人:VISOLIS TECH INC; VISOLIS INC
    摘要:Formulations containing biologically-produced, high-purity R-mevalonolactone are provided for modulating the expression of genes and metabolism related to epidermal turnover, hyaluronic acid synthesis, barrier function, anti-aging elasticity, extracellular matrix degradation, inflammation, stress, and pigmentation in human skin. The biologically-produced, high-purity R-mevalonolactone may be used as an ingredient in pharmaceutical, food, or cosmetic products and may be applied topically or ingested for modulation of gene expression and metabolism.

    专利号:WO-2025096684-A1
    优先权日:2023-10-30
    标题 :Err modulators
    发明人:ELGENDY BAHAA; HEGAZY LAMEES; BURRIS THOMAS
    权利人:UNIV OF HEALTH SCIENCES AND PHARMACY IN ST LOUIS
    摘要:In one aspect, the present disclosure describes compounds which may be used to modulate the activity of an estrogen receptor-related orphan receptor (EER). Also described are pharmaceutical formulations, methods of synthesis and uses thereof.

    专利号:WO-2025096683-A1
    优先权日:2023-10-30
    标 题:Err modulators
    发明人:ELGENDY BAHAA; HEGAZY LAMEES SHAMSELDIN; BURRIS THOMAS PATRICK
    权利人:UNIV OF HEALTH SCIENCES AND PHARMACY IN ST LOUIS
    摘要:In one aspect, the present disclosure describes compounds that may be used to modulate the activity of an estrogen receptor-related orphan receptor (EER). Also described are pharmaceutical formulations, methods of synthesis and uses thereof.

    专利号:US-2010152208-A1
    优先权日:2007-05-23
    标 题:Bicyclic heteroaromatic compounds as inhibitors of stearoyl-coenzyme a delta-9 desaturase
    发明人:LEGER SERGE; DESCHENES DENIS; FORTIN REJEAN; ISABEL ELISE; POWELL DAVID
    权利人:MERCK FROSST CANADA LTD
    摘要:Bicyclic heteroaromatic compounds of structural formula I are inhibitors of stearoyl-coenzyme A delta-9 desaturase (SCD). The compounds of the present invention are useful for the prevention and treatment of conditions related to abnormal lipid synthesis and metabolism, including cardiovascular disease, such as atherosclerosis; obesity; Type 2 diabetes; insulin resistance; hyperglycemia; Metabolic Syndrome; neurological disease; cancer; and liver steatosis. Formula (I).

    专利号:CN-102516225-A
    优先权日:2011-11-18
    标 题:Synthesis of novel medical intermediate -3-phthalimide piperidine hydrochloride
    陕西大生制药科技有限公司
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    合肥拓锐生物科技有限公司
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    千辉药业(安徽)有限责任公司
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    台州沃德凯化工原料有限公司
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    广州万仟医药科技有限公司
    小微企业
    注册号: 91440101068197284B法定代表人:朱成林
    注册资本:100万元人民币类型:有限责任公司(自然人投资或控股)
    成立日期:2013-05-23登记机关:广州市番禺区市场监督管理局
    注册地址: 广州市番禺区番禺大道北555号番禺节能科技园内天安科技产业大厦1座401
    食用农产品零售;食用农产品初加工;非食用农产品初加工;信息技术咨询服务;数据处理服务;数据处理和存储支持服务;大数据服务;互联网数据服务;人工智能应用软件开发;软件开发;供应链管理服务;品牌管理;专业设计服务;广告设计、代理;地产中草药(不含中药饮片)购销;海洋生物活性物质提取、纯化、合成技术研发;中药提取物生产;专用化学产品销售(不含危险化学品);食品进出口;室内卫生杀虫剂销售;饲料原料销售;技术进出口;货物进出口;软件销售;中草药收购;食品添加剂销售;饲料添加剂销售;合成材料销售;互联网销售(除销售需要许可的商品);眼镜销售(不含隐形眼镜);个人卫生用品销售;初级农产品收购;卫生用品和一次性使用医疗用品销售;消毒剂销售(不含危险化学品);日用口罩(非医用)销售;医用口罩批发;医护人员防护用品批发;化妆品批发;特殊医学用途配方食品销售;保健食品(预包装)销售;宠物食品及用品批发;销售代理;离岸贸易经营;贸易经纪;国内贸易代理;人工智能硬件销售;化工产品销售(不含许可类化工产品);3D打印基础材料销售;石墨烯材料销售;高纯元素及化合物销售;第二类医疗器械销售;第一类医疗器械销售;食用农产品批发;食品销售(仅销售预包装食品);食品互联网销售(仅销售预包装食品);农副产品销售;豆及薯类销售;谷物销售;技术服务、技术开发、技术咨询、技术交流、技术转让、技术推广;生物化工产品技术研发;新材料技术研发;物联网技术研发;细胞技术研发和应用;自然科学研究和试验发展;医学研究和试验发展;农业科学研究和试验发展
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    邮箱:info@wqpharma.cn
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    平台资质认证✓营业执照✓
    苯甲酸阿格列汀
    Alogliptin Benzoate
    产品图片其他备注:5KG;1KG纯度99% HPLCDiabetes Drug
    山东四环药业股份有限公司
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    主要参考文献


    1: Capuano A, Sportiello L, Maiorino MI, Rossi F, Giugliano D, Esposito K. Dipeptidyl peptidase-4 inhibitors in type 2 diabetes therapy--focus on alogliptin. Drug Des Devel Ther. 2013 Sep 17;7:989-1001. doi: 10.2147/DDDT.S37647. eCollection 2013. Review.
    2: Agrawal R, Bahare RS, Jain P, Dikshit SN, Ganguly S. Novel serine protease dipeptidyl peptidase IV inhibitor: alogliptin. Mini Rev Med Chem. 2012 Nov;12(13):1345-58. Review. doi: 10.1517/14656566.2012.656088. Epub 2012 Feb 1. Review. Review. Japanese. Review. Japanese. doi: 10.1358/dot.2011.47.2.1583163. Review. Review. Japanese. doi: 10.2165/11205080-000000000-00000. Review. Erratum in: Drugs. 2010 Dec 24;70(18):2475.

    合成参考文献


    参考文献:10.1107/s0108270113012560
    摘要:Gelbrich T, Kahlenberg V, Griesser UJ. Alogliptin and its benzoate salt. Acta Crystallogr C Cryst Struct Commun. 2013 May 18;69(6):674–8. doi: 10.1107/s0108270113012560.
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