CAS: 63610-08-2; 2-(4-(1-Oxoisoindolin-2-yl)Phenyl)Butanoic Acid

该化合物是一种主要用于其止痛和抗炎特性的非类固醇抗炎药物(NSAID),其特点是它能够抑制环氧酶酶,这在合成蛋白质方面起着关键作用,从而减轻疼痛和炎症.Indobufen经常用于治疗各种疾病,包括关节炎和其他炎症.该化合物通常通过口服方式施用,以其相对迅速的行动为人所知.其化学结构包括一个苯基组和一个丁酸味,有助于其药理效应. Indobufen也因其潜在的副作用而注意到,其中可能包括胃肠紊乱和心血管风险,与其他非斯那类药物相似.与任何药物一样,必须使用在医疗监督下的Indobufen来管理剂量和监测不良反应.

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2RS-(4-nitrophenyl)butanoic acid 2-[4-(1,3-dioxo-2-isoindolinyl)phenyl]butyric acid ethyl 2-(4-(benzylamino)phenyl)acetate ethyl (4-amino-3,5-dibromophenyl)acetate

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Indobufen 主要起始原料 Benzeneacetic Acid, 4-(1,3-Dihydro-1-Oxo-2H-Isoindol-2-yl)-α-Ethyl-, Ethyl Ester
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Benzeneacetic Acid, 4-(1,3-Dihydro-1-Oxo-2H-Isoindol-2-yl)-α-Ethyl-, Ethyl Ester
Methyl 2-(4-(1-Oxoisoindolin-2-yl)Phenyl)Butanoate置于lithium Hydroxide体系中,用 四氢呋喃,水 作为反应溶剂,化学反应 12.0H,以95%的收率获得产物吲哚布芬
参考文献:微管反应器辅助的脂肪族ch功能化与hcl作为有机光氧化还原催化剂的氢原子转移催化剂前体
标题:微管反应器辅助的脂肪族ch功能化与hcl作为有机光氧化还原催化剂的氢原子转移催化剂前体
摘要:氯自由基通常是由cl 2在紫外线照射下均质化而产生的,它可以从未激活的c(sp 3)-H键中提取氢原子.我们在本文中证明了使用hcl作为有机hydrogen啶氧化还原催化剂在可见光照射下活化c-H烷基化和烯丙基化的有效氢原子转移催化剂前体.成功的关键在于利用微管反应器来维持挥发性hcl催化剂.这种基于氯的光介导的c-H活化方案对多种未活化的c(sp 3)-H键模式均有效,即使是主要的c(sp 3)-H键,如乙烷.快速获取大量未官能化烷烃原料中的几种药物说明了该策略的优点.
DOI:10.1002/anie.201804844

海关参考信息

专利信息


专利号:US-10925977-B2
优先权日:2006-10-05
标 题 :Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications
发明人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S
权利人:YANG DAVID J; YU DONGFANG; THOMPSON ANDREW S; CEIL POINT LLC; UNIV TEXAS
摘要:Novel methods of synthesis of chelator-targeting ligand conjugates, compositions comprising such conjugates, and therapeutic and diagnostic applications of such conjugates are disclosed. The compositions include chelator-targeting ligand conjugates optionally chelated to one or more metal ions. Methods of synthesizing these compositions in high purity are also presented. Also disclosed are methods of imaging, treating and diagnosing disease in a subject using these novel compositions, such as methods of imaging a tumor within a subject and methods of diagnosing myocardial ischemia.

专利号:US-2008287407-A1
优先权日:2003-12-10
标题 :Nitric Oxide Releasing Pyruvate Compounds, Compositions and Methods of Use
发明人:GARVEY DAVID S; FANG XINQIN; KHANAPURE SUBHASH P; RANATUNGA RAMANI R; WEY SHIOW-JYI
权利人:NITROMED INC
摘要:The invention describes novel nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof, and novel compositions comprising at least one nitrosated and/or nitrosylated pyruvate compound, and, optionally, at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor or is a substrate for nitric oxide synthase, and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel compositions comprising at least one pyruvate compound and at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides novel kits comprising at least one pyruvate compound, that is optionally nitrosated and/or nitrosylated, and, optionally, at least one nitric oxide donor and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides methods for treating diseases resulting from oxidative stress, diabetes, reperfusion injury following ischemia, preservation of tissues, organs, organ parts and/or limbs.

专利号:US-6593347-B2
优先权日:1998-10-30
标题 :Nitrosated and nitrosylated nonsteroidal antiinflammatory compounds, compositions and methods of use
发明人:BANDARAGE UPUL K; DONG QING; FANG XINQIN; GARVEY DAVID S; MERCER GREGORY J; RICHARDSON STEWART K; SCHROEDER JOSEPH D; WANG TIANSHENG
权利人:NITROMED INC
摘要:The present invention describes novel nitrosated and/or nitrosylated nonsteroidal antiinflammatory compounds, and novel compositions comprising at least one nitrosated and/or nitrosylated nonsteroidal antiinflammatory compound, and, optionally, at least one compound that donates, transfers or releases nitric oxide, elevates endogenous levels of endothelium-derived relaxing factor, stimulates endogenous synthesis of nitric oxide or is a substrate for nitric oxide synthase. The present invention also provides methods for treating, preventing and/or reducing inflammation, pain, and fever; decreasing or reversing the gastrointestinal, renal and other toxicities resulting from the use of nonsteroidal antiinflammatory drugs; treating and/or preventing gastrointestinal disorders; treating inflammatory disease states and disorders; and treating and/or preventing ophthalmic diseases or disorders.

专利号:WO-2023075715-A1
优先权日:2021-10-26
标题 :A pharmaceutical formulation including leukotriene receptor antagonists and/or leukotriene synthesis inhibitors combined with non-steroidal anti-inflammatory drugs (nsaids)
发明人:OYTUN FARUK; CAN EFE
权利人:VSY BIYOTEKNOLOJI VE ILAC SANAYI ANONIM SIRKETI
摘要:This invention is related to a pharmaceutical formulation including Leukotriene receptor antagonists and/or Leukotriene synthesis inhibitors combined with non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) and antihistamines in ocular diseases and in inflammatory and allergic diseases for systemic and topical use. The objective of this invention is to create a novel formulation to be effective as much as steroids while having significantly less side effects for long-term use in treating ocular diseases, inflammatory and allergic diseases. In other words our aim is to achieve the inhibition of pro-inflammatory mediators (prostaglandins, thromboxane, histamine and leukotrienes) as much as steroids do with a safer combination.

专利号:US-10814013-B2
优先权日:2006-10-05
标 题 :Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications

专利号:AU-2007308022-A2
优先权日:2006-10-05
标题 :Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications
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摘要:Drugs of the Future., 4(109), 1979
参考文献:10.2165/00023210-200115080-00005
摘要:Yasaka M, Yamaguchi T. Secondary prevention of stroke in patients with nonvalvular atrial fibrillation: optimal intensity of anticoagulation. CNS Drugs. 2001;15(8):623–31. doi: 10.2165/00023210-200115080-00005.
参考文献:10.1007/s00264-001-0310-8
摘要:Borghi B, Casati A; Rizzoli Study Group on Orthopaedic Ananesthesia. Thromboembolic complications after total hip replacement. Int Orthop. 2002;26(1):44–7.
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