CAS: 319442-16-5; 4-Chloro-2-Methylthieno[3,2-D]Pyrimidine

该化合物是一种杂交循环化合物,其特点是其结合的硫诺和丙胺环,具有独特的化学特性;4位置的氯原子和2位置的甲基组的存在,增强了其在各种有机溶剂中的回活动性和溶性;该化合物通常表现出黄色到浅棕色的表面,并因其在医药化学中的潜在应用而闻名,特别是由于其生物活动而研制药品方面.硫诺和丙胺往往与各种生物功能有关,使药物发现具有这种复合性.此外,其分子结构允许各种替代反应,可以用来改变其特性,用于特定用途.与许多乙酰环一样,它也可能表现出有趣的电子特性,影响其在化学反应中的行为和与生物目标的相互作用.由于潜在的毒性或再活动性,应当对所有化学物质采取安全和处理预防措施.

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CAS号18678-13-2 2-甲基噻吩并[3,2-d]嘧...

合成工艺路线路线简述

    📜3-(乙酰基氨基)-2-噻吩羧酸甲酯置于吡啶,Ammonium Hydroxide,三氯氧磷体系中,化学反应 27.0H,反应生成 4-氯-2-甲基-噻吩[3,2-D]嘧啶
    参考文献:通过对4-取代的2-三氯甲基喹唑啉抗血浆支架的全球sar研究发现了针对恶性疟原虫的新型命中分子
    标题:通过对4-取代的2-三氯甲基喹唑啉抗血浆支架的全球sar研究发现了针对恶性疟原虫的新型命中分子
    摘要:我们从2-三氯甲基喹唑啉系列中鉴定出的4种抗血浆击中分子中,进行了涉及26种化合物并涵盖5个分子区域(iv)的全局结构-活性关系(sar)研究,旨在定义相应的药效团并鉴定新的生物活性衍生物. .因此,在详细研究了苯胺部分后,合成了噻吩并嘧啶,喹啉和喹喔啉生物异构体,并在k1多耐药性恶性疟原虫上进行了测试.菌株,以及对人类hepg2细胞系的细胞毒性评估,以定义选择性指标.sar首先显示,噻吩并嘧啶和喹啉在全球范围内具有更高的细胞毒性,而喹喔啉类似物的活性和毒性都比喹唑啉类似物低.在喹喔啉一系列这样pharmacomodulation不仅提供了新的抗疟原虫参考命中分子(ic 50 = 0.4μm,选择性指数= 100),但也突出的活性(ic 50 = 0.4μm)和相当选择性的(si = 265)的合成中间.
    DOI:10.1016/j.Ejmech.2016.09.029

    专利信息


    专利号:US-2023399302-A1
    优先权日:2020-10-29
    标题:Process for the preparation of heteroaryl-substituted sulfur(vi) compounds
    发明人:LOPCHUK JUSTIN M; SHULTZ ZACHARY P; SCATTOLIN THOMAS
    权利人:H LEE MOFFITT CANCER CT & RES
    摘要:The present disclosure provides processes for the synthesis of organic compounds, in particular processes for the synthesis of heteroaryl-substituted sulfur(VI) compounds by nucleophilic aromatic substitution.

    专利号:US-10646490-B2
    优先权日:2015-03-02
    标 题 :Thieno- and pyrrolopyrimidine analogues and prodrugs thereof as anticancer agents and methods of use thereof
    发明人:RADTKE KATHERINE L
    权利人:UNIV MARYLAND
    摘要:The present invention provides for the design and synthesis of halogenated thieno- and pyrrolopyrimidine compounds and prodrugs thereof that exhibit cancer proliferation inhibitory activity and the use thereof for cancer treatment.

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