CAS: 24484-22-8; 5-(4-Fluorophenyl)Pentanoic Acid

该化合物是一种有机化合物,其特征是存在一种含全氟联苯替代物的酸性脊椎,具有一种含硫酸基质,这种化合物具有碳本酸功能组,具有酸性,并允许各种化学反应中的潜在相互作用;苯环的副位置中的氟原子可影响化合物的电子特性,有可能增强化合物在有机溶剂中的再活性和溶性;氟替代成分的存在也可能影响化合物的生物活动,使其对药物研究感兴趣;此外,该化合物的结构表明,它可能参与碳本酸组的氢结合,这可能会影响其物理特性,如熔点和沸点.

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CAS号591-80-0 4-戊烯酸 | CAS号352-34-1 4-氟碘苯 | CAS号459-57-4 对氟苯甲醛 | CAS号24484-54-6 2-[3-(4-fluorop...

合成工艺路线路线简述

    📜4-戊烯酸置于palladium On Activated Charcoal Palladium Diacetate,四丁基氯化铵,氢气,Potassium Acetate,三苯基膦体系中,用 乙醇,N,N-二甲基甲酰胺 用作溶剂,25.0~80.0 °C,344.73 Kpa 条件下,反应 27.0H,反应生成5-(4'-氟苯基)戊酸
    参考文献:Discovery Of 1-(4-Fluorophenyl)-(3R)-[3-(4-Fluorophenyl)-(3S)-Hydroxypropyl]-(4S)-(4-Hydroxyphenyl)-2-Azetidinone (Sch 58235): A Designed,Potent,Orally Active Inhibitor Of Cholesterol Absorption
    标题:Discovery Of 1-(4-Fluorophenyl)-(3R)-[3-(4-Fluorophenyl)-(3S)-Hydroxypropyl]-(4S)-(4-Hydroxyphenyl)-2-Azetidinone (Sch 58235): A Designed,Potent,Orally Active Inhibitor Of Cholesterol Absorption
    摘要:(3R)-(3-苯基丙基)-1,(4S)-双(4-甲氧基苯基)-2-氮杂环丁酮(2,Sch 48461),作为新型的肠道胆固醇吸收抑制剂,近期由burnett等人提出,并已在人体中展现出降低总血浆胆固醇的效果.本研究考虑了化合物2的潜在代谢位点,并合成了最可能的代谢物.在胆固醇喂养的仓鼠模型中,评估了假设代谢物对血清总胆固醇和肝胆固醇酯降低的口服降胆固醇效力,相较于对照组. 基于对假设代谢物的结构-活性关系(sar)分析,设计合成了sch 58235(1,1-(4-氟苯基)-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟基丙基]-(4S)-(4-羟基苯基)-2-氮杂环丁酮),旨在通过活性增强氧化来提升疗效,并在潜在有害代谢氧化的位置上进行阻断.同时,制备了一系列化合物2的类似物,引入了战略性放置的羟基和氟原子,以进一步探索2-氮杂环丁酮类胆固醇吸收抑制剂的sar. 通过对化合物2系列假设代谢物的sar分析,化合物1被靶向合成,并在胆固醇喂养的仓鼠模型中展现出显著效果,其降低肝胆固醇酯的ed50为0.04 Mg/kg/day.
    Doi:10.1021/jm970701F

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    主要参考文献

    参考标题:A Radical Approach To Anionic Chemistry: Synthesis Of Ketones, Alcohols, And Amines
    作者:Shengyang Ni,Natalia M. Padial,Cian Kingston,Julien C. Vantourout,Daniel C. Schmitt,Jacob T. Edwards,Monika M. Kruszyk,Rohan R. Merchant,Pavel K. Mykhailiuk,Brittany B. Sanchez,Shouliang Yang,Matthew A. Perry,Gary M. Gallego,James J. Mousseau,Michael R. Collins,Robert J. Cherney,Pavlo S. Lebed,Jason S. Chen,Tian Qin,Phil S. Baran |发布日期:2019.4.24
    摘要:Historically Accessed Through Two-Electron, Anionic Chemistry, Ketones, Alcohols, And Amines Are Of Foundational Importance To The Practice Of Organic Synthesis. After Placing This Work In Proper Historical Context, This Article Reports The Development, Full Scope, And A Mechanistic Picture For A Strikingly Different Way Of Forging Such Functional Groups. Thus, Carboxylic Acids, Once Converted To Redox-Active

    合成参考文献

    参考DOI号:10.1016/j.bmc.2013.07.010
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