📜二碳酸二叔丁酯,R-茚满基甘氨酸置于水,三乙胺体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应 16.0H,以96%的收率获得boc-D-2-茚烷甘氨酸
参考文献:2,5-二酮哌嗪作为有效的,选择性的和口服生物利用的催产素拮抗剂.2.合成,手性和药代动力学.
标题:2,5-二酮哌嗪作为有效的,选择性的和口服生物利用的催产素拮抗剂.2.合成,手性和药代动力学.
摘要:描述了一系列手性7-芳基-2,5-二酮哌嗪催产素拮抗剂的短立体选择性合成.改变7-芳基环中取代基的官能度和取代方式并改变该环外环的手性可产生有效的催产素拮抗剂(pk(i)> 8.5).(3R,6R,7R)-2,5-二酮哌嗪系列的sar和药代动力学分析以及在7-芳基环中引入邻位f基团以改善大鼠pk的结果在2',4'-二氟苯基二酮哌嗪衍生物37,一种针对人催产素受体的强效催产素拮抗剂(pk(i)= 8.9),相对于所有三种加压素受体v1A,V2和v1B具有> 1000倍的选择性.
Doi:10.1021/jm050557V