CAS: 181227-48-5; (R)-2-((Tert-Butoxycarbonyl)Amino)-2-(2,3-Dihydro-1H-Inden-2-yl)Acetic Acid

该化合物是一种化学化合物,具有受保护的氨基酒精结构,"BOC"(乙基-丁基氧碳基)组作为氨基功能的保护组,通常用于peptide合成,以防止不想要的反应.该组含有甘油衍生物的D组分解,表明其在生物系统中至关重要的品性.无声无息动物的存在有助于其独特的特性,有可能影响其溶解性和再活性.这种化合物通常用于有机合成和药用化学,特别是在需要特定立体化学药的制药业中,其特性可包括标准条件下中度至高度稳定,但由于存在乙基油组,可能对酸性或基本环境十分敏感.

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CAS号24424-99-5 二碳酸二叔丁酯 | CAS号181227-46-3 (R)-2-氨基-2-(2,3... | CAS号870151-49-8 (R)-N-carbamyli... | CAS号870151-48-7 tert-butyl N-(d... | CAS号24329-96-2 2-碘-1-茚

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Boc-D-(2-Inda)Gly-Oh 主要起始原料 Di-Tert-Butyl Dicarbonate And D-2-Indanylglycine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 Di-Tert-Butyl Dicarbonate 和 D-2-Indanylglycine
📜二碳酸二叔丁酯,R-茚满基甘氨酸置于水,三乙胺体系中,用 四氢呋喃 用作溶剂,化学反应 16.0H,以96%的收率获得boc-D-2-茚烷甘氨酸
参考文献:2,5-二酮哌嗪作为有效的,选择性的和口服生物利用的催产素拮抗剂.2.合成,手性和药代动力学.
标题:2,5-二酮哌嗪作为有效的,选择性的和口服生物利用的催产素拮抗剂.2.合成,手性和药代动力学.
摘要:描述了一系列手性7-芳基-2,5-二酮哌嗪催产素拮抗剂的短立体选择性合成.改变7-芳基环中取代基的官能度和取代方式并改变该环外环的手性可产生有效的催产素拮抗剂(pk(i)> 8.5).(3R,6R,7R)-2,5-二酮哌嗪系列的sar和药代动力学分析以及在7-芳基环中引入邻位f基团以改善大鼠pk的结果在2',4'-二氟苯基二酮哌嗪衍生物37,一种针对人催产素受体的强效催产素拮抗剂(pk(i)= 8.9),相对于所有三种加压素受体v1A,V2和v1B具有> 1000倍的选择性.
Doi:10.1021/jm050557V

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合成参考文献


参考文献:10.1055/s-0030-1257906
摘要:Dömling A, Huang Y. Piperazine Scaffolds via Isocyanide-Based Multicomponent Reactions. Synthesis. 2010 Jul 30;2010(17):2859–83. doi: 10.1055/s-0030-1257906.
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