CAS: 1191921-01-3; Oseltamivir-Acetate

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2148317-96-6 1035895-88-5 196618-13-0

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acetic acid oseltamivir ethyl (1S,5R,6S)-5-methanesulfonyloxy-7-azabicyclo[4.1.0]hept-2-ene-3-carboxylate acetic anhydride

📜莽草酸置于4-二甲氨基吡啶,氯化亚砜,Sodium Azide,三氟化硼乙醚,氢气,三乙胺,三苯基膦体系中,用 四氢呋喃,乙醇,二氯甲烷,水,丙酮 用作溶剂,化学反应 40.5H,反应生成奥司他韦杂质23
参考文献:奥司他韦的疏水侧链影响神经氨酸酶抑制剂的a型亚型选择性
标题:奥司他韦的疏水侧链影响神经氨酸酶抑制剂的a型亚型选择性
摘要:在流感病毒生命周期中起关键作用的神经氨酸酶是新型治疗剂的靶标.结构活性关系的研究表明,奥司他韦的c-5位氨基指向第1组中的神经氨酸酶的150腔.该腔对于抑制剂针对n1和n2 Na的选择性很重要.合成了一系列流感神经氨酸酶抑制剂,在其c-5位上含有亲脂性侧链的奥司他韦支架,并评估了它们对流感神经氨酸酶的抑制活性和选择性.结果表明,化合物130(h5N1 Ic 50 = 0.1+/-0.04μ米,H3N2 Ic 50 = 0.26+/-0.18μ米)显示出对第1组神经氨酸酶更好的抑制活性和选择性.这项研究可能为设计更好的1组神经氨酸酶抑制剂提供线索.
Doi:10.1111/cbdd.13060