📜2-氨基-5-溴-3-硝基吡啶置于盐酸,硫酸,Tin(Ll) Chloride体系中,用 水 作为反应溶剂,化学反应生成 6-溴-1H-1,2,3-三唑[4,5-B]吡啶
参考文献:新型卤代偶氮[4,5-B]吡啶作为ck2激酶抑制剂的合成,生物学特性和结构研究
标题:新型卤代偶氮[4,5-B]吡啶作为ck2激酶抑制剂的合成,生物学特性和结构研究
摘要:新的卤代 1 H-三唑并[4,5-B]吡啶和 1 H-咪唑并[4,5-B]吡啶作为已知 Ck2 抑制剂的类似物合成:4,5,6,7-四溴-1 H-苯并三唑 (Tbbt) 和 4,5,6,7-四溴-1 H-苯并咪唑 (Tbbi).确定了它们对重组人 Ck2α,Ck2α' 和 Pim1 激酶活性的影响.最有效的抑制剂是二卤代和三卤代 1 H-三唑并[4,5-B]吡啶(4A,5A和10A),Ic为 50Ck2α 的值分别为 2.56,3.82 和 3.26 μm.此外,评估了所有最终化合物对癌细胞系 Mcf-7(人乳腺癌)和 Ccrf-Cem(t 淋巴母细胞白血病)活力的影响.最后,获得了ck2α 1-335与抑制剂4A,5A和10A复合物的三种晶体结构.此外,新方案用于获得与四种抑制剂(4A,5A,5B,10A)复合的 Ck2α' Cys336Ser的高分辨率晶体结构.
DOI:10.1016/j.Bioorg.2020.104502