氯甲酸-9-芴基甲酯,1-氨基环丁甲酸置于sodium Carbonate体系中,用 水,1,4-二氧六环 作为反应溶剂,化学反应 8.0H,反应生成 Fmoc-1-氨基-1-环丁甲酸
参考文献:天然和设计的微管溶素的全合成和生物学评价
标题:天然和设计的微管溶素的全合成和生物学评价
摘要:描述了基于 Ch 激活策略的 N(14)-去乙酰氧基微管溶素 H (Tb1) 的简化全合成和 Pretubulysin D (Ptb-D43) 的短全合成.还报告了所开发的合成策略和技术在合成一系列微管溶素类似物(tb2-Tb41 和 Ptb-D42)中的应用.针对一系列癌细胞的合成化合物的生物学评估揭示了许多新的类似物(例如,Tb14),其中一些对某些细胞系具有特殊的效力[例如,Tb32 对 Mes Sa(子宫肉瘤)细胞系的 Ic50 = 12 Pm和 2 Pm 针对 Hek 293T(人胚胎肾)细胞系],以及一组有价值的构效关系.
DOI:10.1021/jacs.5B12557