CAS: 72957-38-1; ((S)-2-((2S,3S)-2-((S)-2-((S)-2-((S)-2-((S)-2-(2-(2-((S)-2-Amino-3-(4-Hydroxyphenyl)Propanamido)Acetamido)Acetamido)-3-Phenylpropanamido)-4-Methylpentanamido)-5-((Diaminomethylene)Amino)Pentanamido)-5-((Diaminomethylene)Amino)Pentanamido)-3-Methylpentanamido)-5-((Diaminomethylene)Amino)Pentanoyl)-L-Prolyl-L-Lysyl-L-Leucyl-L-Lysine

结构式图片

上下游产品

CAS号79598-29-1 Z-Tyr-Gly-Gly-P...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Dynorphin A (1-13) 主要起始原料 L-Lysine, N-[(Phenylmethoxy)Carbonyl]-L-Tyrosylglycylglycyl-L-Phenylalanyl-L-Leucyl-N5-[imino[[(4-Methoxy-2,6-Dimethylphenyl)Sulfonyl]Amino]Methyl]-L-Ornithyl-N5-[imino[[(4-Methoxy-2,6-Dimethylphenyl)Sulfonyl]Amino]Methyl]-L-Ornithyl-L-Isoleucyl-N5-[imino[[(4-Methoxy-2,6-Dimethylphenyl)Sulfonyl]Amino]Methyl]-L-Ornithyl-L-Prolyl-N6-[(1,1-Dimethylethoxy)Carbonyl]-L-Lysyl-L-Leucyl-N6-[(1,1-Dimethylethoxy)Carbonyl]-, 1,1-Dimethylethyl Ester
  • (文献来源)合成步骤主要原料 L-Lysine, N-[(Phenylmethoxy)Carbonyl]-L-Tyrosylglycylglycyl-L-Phenylalanyl-L-Leucyl-N5-[imino[[(4-Methoxy-2,6-Dimethylphenyl)Sulfonyl]Amino]Methyl]-L-Ornithyl-N5-[imino[[(4-Methoxy-2,6-Dimethylphenyl)Sulfonyl]Amino]Methyl]-L-Ornithyl-L-Isoleucyl-N5-[imino[[(4-Methoxy-2,6-Dimethylphenyl)Sulfonyl]Amino]Methyl]-L-Ornithyl-L-Prolyl-N6-[(1,1-Dimethylethoxy)Carbonyl]-L-Lysyl-L-Leucyl-N6-[(1,1-Dimethylethoxy)Carbonyl]-, 1,1-Dimethylethyl Ester
Z-Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg(Mds)-Arg(Mds)-Ile-Arg(Mds)-Pro-Lys(Boc)-Leu-Lys(Boc)-Obut置于茴香硫醚,三氟乙酸体系中,化学反应 2.0H,以56.3%的收率获得产物醋酸强啡肽a(1-13)
参考文献:Use Of The 4-Methoxy-2,6-Dimethylbenzenesulfonyl (Mds) Group To Synthesize Dynorphin (1-13) And Related Peptides.
标题:Use Of The 4-Methoxy-2,6-Dimethylbenzenesulfonyl (Mds) Group To Synthesize Dynorphin (1-13) And Related Peptides.
摘要:报道了采用4-甲氧基-2,6-二甲基苯磺酰基(Mds)保护精氨酸胍基功能合成与强啡肽[1-13]氨基酸序列相对应的十三肽h-Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Arg-Ile-Arg-Pro-Lys-Leu-Lys-Oh及相关截短肽[4-13],[8-11]和[8-13]的方法.为合成强啡肽[1-13],制备了三个片段1-3,4-10和11-13,并将其作为构建该肽氨基酸序列的模块.通过在50oc下用三氟乙酸-硫代茴香醚处理2小时来实现完全保护肽的最终脱保护,并且通过cm-纤维素柱色谱纯化这种合成肽.其他截短肽[4-13],[8-11]和[8-13]以与强啡肽[1-13]相同的方式合成.mds保护基团适用于含有精氨酸的肽的合成这一应用得到了确认.
DOI:10.1248/cpb.29.2592

海关参考信息

专利信息


专利号:WO-9500162-A1
优先权日:1993-06-21
标题:Site specific synthesis of conjugated peptides

专利号:US-11407837-B2
优先权日:2017-09-11
标 题 :GPCR binding proteins and synthesis thereof
发明人:GLANVILLE JACOB
权利人:TWIST BIOSCIENCE CORP
摘要:Provided herein are methods and compositions relating to G protein-coupled receptor (GPCR) libraries having nucleic acids encoding for a scaffold comprising a GPCR binding domain. Libraries described herein include variegated libraries comprising nucleic acids each encoding for a predetermined variant of at least one predetermined reference nucleic acid sequence. Further described herein are protein libraries generated when the nucleic acid libraries are translated. Further described herein are cell libraries expressing variegated nucleic acid libraries described herein.

专利号:US-5428128-A
优先权日:1993-06-21
标题 :Site specific synthesis of conjugated peptides
发明人:MENSI-FATTOHI NAHLA; MOLINEAUX CHRISTOPHER J; SHORR ROBERT G L
摘要:Processes for synthesizing polypeptides containing substantially non-antigenic polymers, preferably poly(alkylene glycols) in specifically predetermined sites are disclosed. Polypeptides prepared by such processes acre also disclosed.

专利号:US-10864276-B2
优先权日:2007-02-28
标题:Activated polyoxazolines and conjugates and compositions comprising the same
发明人:HARRIS J MILTON; YOON KUNSANG; BENTLEY MICHAEL DAVID; FANG ZHIHAO; VIEGAS TACEY; VERONESE FRANCESCO MARIA; MERO ANNA
权利人:SERINA THERAPEUTICS INC
摘要:The present disclosure provides POZ derivatives having a range of active functional groups allowing conjugation of POZ derivatives to a variety of target molecules under a wide range of reaction conditions to produce a hydrolytically stable target molecule-POZ conjugate. Furthermore, the present disclosure provides novel methods of synthesis for the disclosed POZ derivatives and hydrolytically stable target molecule-POZ conjugates created using the disclosed terminally activated monofunctional POZ derivatives. In one embodiment, the POZ derivative is a terminally activated monofunctional POZ derivative.
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参考文献:10.1016/j.neures.2005.10.006
摘要:Yang J, Liu WY, Song CY, Lin BC. Through central arginine vasopressin, not oxytocin and endogenous opiate peptides, glutamate sodium induces hypothalamic paraventricular nucleus enhancing acupuncture analgesia in the rat. Neurosci Res. 2006 Jan;54(1):49–56. doi: 10.1016/j.neures.2005.10.006.
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