CAS: 6373-11-1; Aceanthrylene-1,2-Dione

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oxalyl dichloride anthracene aluminium trichloride 1,2-diphenyl-aceanthrene-1,2-diol anthraquinone-1-carboxylic acid anthracene-1,9-dicarboxylic acid perylenetetracarboxylic diimide1,6,7,16-dibenzoperylenetetracarboxylic diimide

合成工艺路线路线简述

    📜草酰氯,蒽置于aluminum (Iii) Chloride体系中,用 二硫化碳 作为反应溶剂,化学反应 16.0H,以75%的收率获得产物1,2-苯并苊醌
    参考文献:新型杂化分子吡咯并苯二氮卓-蒽羧酰亚胺作为抗体-药物偶联物有效载荷的设计,合成和生物评价
    标题:新型杂化分子吡咯并苯二氮卓-蒽羧酰亚胺作为抗体-药物偶联物有效载荷的设计,合成和生物评价
    摘要:设计,合成了一系列结合吡咯并苯二氮卓 (Pbd) 和蒽羧酰亚胺药效团的新型混合分子,并测试了其对各种癌细胞系的体外细胞毒性.该系列中最有效的化合物37B3表现出亚纳摩尔水平的细胞毒性,Ic 50为 0.17-0.94 Nm.37B3诱导 Dna 损伤并导致肿瘤细胞周期停滞和细胞凋亡.我们使用37B3作为有效载荷与曲妥珠单抗偶联以获得抗体-药物偶联物 (Adc) T-Pba.t-Pba保持了曲妥珠单抗的靶向模式和内化能力.我们证明了 T-Pba 可以通过溶酶体途径降解以释放有效载荷37B3内化后.t-Pba在体外对 Her2 阳性癌细胞显示出强大的杀伤作用.此外,T-Pba 显着抑制胃癌和卵巢癌异种移植小鼠模型中的肿瘤生长,而没有明显的毒性.总的来说,这些研究表明 T-Pba 代表了一种有前途的新 Adc,值得进一步研究.
    DOI:10.1021/acs.Jmedchem.2C00471

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    主要参考文献

    参考标题:Direct N-H/α,α,β,β-C(Sp3)-H Functionalization Of PiperidineViaAn Azomethine Ylide Route: Synthesis Of Spirooxindoles Bearing 3-Substituted Oxindoles
    作者:Yanlong Du,Aimin Yu,Jiru Jia,Youquan Zhang,Xiangtai Meng
    摘要:A Protocol For The Direct Functionalization Of N-H/[small Alpha],[small Alpha],[small Beta],[small Beta]-C(Sp3)-H Of Piperidine Without Any Metal Or External Oxidants Is Reported. These Reactions Are Promoted By 4-(Trifluoromethyl)Benzoic Acid Via An Azomethine Ylide Intermediate....

    合成参考文献


    参考文献:10.1007/978-3-662-05535-9_9
    参考文献:10.1055/s-0033-1340615
    摘要:Stephanidou-Stephanatou J, Neochoritis C, Zarganes-Tzitzikas T. Dimethyl Acetylenedicarboxylate: A Versatile Tool in Organic Synthesis. Synthesis. 2014 Feb 07;46(05):537–85. doi: 10.1055/s-0033-1340615.
    参考文献:10.1134/s107036322316003x
    摘要:Lukoyanov AN, Markin GV, Zhigulin GY, Ketkov SY, Lopatin MA, Baranov EV, Kuropatov VA, Belikov AA. Synthesis of C1-Symmetric Bulky Redoxi-Active Iminoketones and Diimines of the Pyrene and Aceanthrylene Series. Russ J Gen Chem. 2023 Dec;93(S3):S649–62. doi: 10.1134/s107036322316003x.
    参考文献:10.1134/s1070363225602297
    摘要:Bogdanov AV, Mironov VF. Deoxygenation of Some 1,2-Dicarbonyl Compounds by Phosphorous Acid Amides (A Review). Russ J Gen Chem. 2025 Jun;95(6):1295–310. doi: 10.1134/s1070363225602297.
    参考文献:10.1007/978-981-96-7695-8_11
    摘要:Hayakawa K. Instrumental Analysis of Polycyclic Aromatic Hydrocarbons and Nitropolycyclic Aromatic Hydrocarbons. 2025. In: A New Era of Polycyclic Aromatic Hydrocarbons.
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