📜Methyl 5-Isoquinolyloxyacetate置于sodium Hydroxide体系中,用 甲醇 作为反应溶剂,化学反应 1.0H,反应生成 5-异喹啉氧基乙酸
参考文献:口服有效的三肽基含羟甲基羰基异戊二烯的hiv蛋白酶抑制剂的构效关系.
标题:口服有效的三肽基含羟甲基羰基异戊二烯的hiv蛋白酶抑制剂的构效关系.
摘要:我们设计并合成了一种新型的拟肽类人免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂,其中含有独特的非天然氨基酸,别苯去甲他汀[apns; (2S,3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯基丁酸],其中羟甲基羰基等排物为活性部分.通过对hiv-1蛋白酶抑制作用,对其他天冬氨酰蛋白酶的酶选择性,大鼠的抗病毒活性和药代动力学的结构-活性关系研究,发现24C(kni-227)和24D(kni-272,我们的第一个临床候选药物)是选择性和口服有效的hiv蛋白酶抑制剂.此外,Kni-272药代动力学特征的改善提供了两种持久且具有高生物利用度的化合物(24G:Je-2178,24H:Je-2179).
DOI:10.1248/cpb.48.1310