CAS: 5355-16-8; 5-(3,4-Dimethoxybenzyl)Pyrimidine-2,4-Diamine

该化合物是一种化学化合物,被归类为抗病毒剂,主要用于治疗病毒感染,特别是由流感病毒的某些菌株造成的病毒感染;众所周知,它能够抑制病毒复制,使其成为特定临床环境中的宝贵治疗选择; Diaveridine的特点是其分子结构,其中包括一个火药环,有助于其生物活动;该化合物在水中表现出中等溶解性,通常在药物制剂中施用;其行动机制涉及干扰病毒性核糖酸合成,从而妨碍病毒在宿主细胞中复制的能力;虽然它在实验室研究中显示出功效,但对diavelidine的临床使用可能受到抗药性发育和副作用等因素的限制;同任何抗病毒药物一样,认真考虑剂量和与其他药物的潜在互动对于有效治疗至关重要;

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上下游产品

CAS号91-16-7 1,2-二甲氧基苯 | CAS号7440-44-0 活性炭 | CAS号54236-98-5 2,4-Diamino-5-m... | CAS号30077-75-9 3-Anilino-2-ver... | CAS号50-01-1 盐酸胍 | CAS号120-14-9 藜芦醛; 3,4-二甲氧基苯甲醛 | CAS号30077-88-4 3-Morpholino-2-...

合成工艺路线路线简述

  • 合成目标产物 Diaveridine 主要起始原料 1,2-Dimethoxybenzene And Carbon And 2,4-Diamino-5-Methoxymethylpyrimidine
  • (文献来源)合成步骤主要原料 1,2-Dimethoxybenzene 和 Carbon 和 2,4-Diamino-5-Methoxymethylpyrimidine
3,4-二甲氧基苯甲醛置于盐酸,Sodium Methylate体系中,用 乙醇,二甲基亚砜,异丙醇 作为反应溶剂,化学反应 25.5H,反应生成 敌菌净
参考文献:Hachtel; Haller; Seydel,Arzneimittel-Forschung/drug Research,1988,Vol. 38,# 12,P. 1778-1783
标题:Hachtel; Haller; Seydel,Arzneimittel-Forschung/drug Research,1988,Vol. 38,# 12,P. 1778-1783

海关参考信息

专利信息


专利号:US-9693999-B2
优先权日:2011-01-26
标题:Small molecule RNase inhibitors and methods of use
发明人:DUNMAN PAUL M; OLSON PATRICK D; CHILDERS WAYNE
权利人:UNIV ROCHESTER; UNIV NEBRASKA; Temple University—Of the Commonwealth System of Higher Education
摘要:Small molecule inhibitors of bacterial ribonuclease (e.g., RnpA) and methods for their synthesis and use are described herein. The methods of using the compounds include treating and preventing microbial infections and inhibiting bacterial ribonuclease. Also described herein are methods of identifying compounds for treating or preventing a microbial infection.

专利号:US-4216319-A
优先权日:1976-06-09
标题:Synthesis of 2,4-diamino-5-benzylpyrimidines using benzyl cyanoacetal intermediates
发明人:SWARINGEN ROY A JR; YEOWELL DAVID A
权利人:BURROUGHS WELLCOME CO
摘要:Benzyl cyanoacetals of formula: ##STR1## wherein R 1 , R 2 and R 3 are the same or different and each is a halogen or a hydrogen atom, an alkoxy group, an alkyl group, or a dialkylamino group; R 4 is an alkoxycarbonyl group, or an aldehyde group; and R 5 is an alkyl group; the alkyl or alkoxy groups each having from 1 to 4 carbon atoms, and their use as intermediates in the preparation of antibacterial 2,4-diamino-5-benzylpyrimidines. They are prepared from a reaction between an orthoester and an α-substituted-β-benzylpropionitrile and then the resulting cyanoacetal is converted to the benzylpyrimidine by reaction with guanidine.

专利号:US-9439423-B2
优先权日:2007-10-29
标 题 :Antiparasitic agent for fish and method of controlling proliferation of fish parasites
发明人:KAWANO FUMI; HIRAZAWA NORITAKA
权利人:KAWANO FUMI; HIRAZAWA NORITAKA; NIPPON SUISAN KAISHA LTD
摘要:An antiparasitic agent for fish includes an inhibitor of folate synthesis and/or an inhibitor of folate activation as the active substance(s). A combination preparation composed of an inhibitor of folate synthesis and an inhibitor of folate activation is disclosed. Sulfonamide is disclosed as suitable for the inhibitor of folate synthesis. A dihydrofolate reductase inhibitor, a folate antagonist are disclosed as suitable inhibitors of folate activation. The antiparasitic agent is able to exterminate fish parasites via oral administration. It is effective against fish parasites belonging to the ciliate group.

专利号:US-4151196-A
优先权日:1975-06-26
标题 :Cyano-enol ethers
发明人:ROSEN PERRY
权利人:HOFFMANN LA ROCHE
摘要:The present invention relates to a new synthesis for the preparation of 5-(substituted benzyl)-2,4-diamino-pyrimidines, including new pyrimidine derivatives. More particularly, a new synthesis of ormetoprin, diaveridine and related compounds, including novel derivatives, is disclosed. The synthesis involves the condensation of a substituted benzene and an acrylonitrile derivative to directly give enol ether intermediates, which upon subsequent reaction by known techniques with guanidine, provides the desired 5-(substituted benzyl)-2,4-diamino-pyrimidines, including novel compounds. The pyrimidine end products are useful as potentiators of sulfonamides and as antibacterial agents.

专利号:US-9265777-B2
优先权日:2009-04-27
标题 :Antiparasitic agent for fish and method of controlling proliferation of fish parasites
发明人:KAWANO FUMI; HIRAZAWA NORITAKA
权利人:KAWANO FUMI; HIRAZAWA NORITAKA; NIPPON SUISAN KAISHA LTD
摘要:A method of controlling proliferation of fish parasites comprising the administration of 1 to 50 mg/kg fish body weight/day of an inhibitor of folate synthesis and/or an inhibitor of folate activation to fish continuously for 1 to 2 weeks. Using a combination preparation composed of an inhibitor of folate synthesis and an inhibitor of folate activation is preferable, and a sulfonamide is preferable for the inhibitor of folate synthesis. A dihydrofolate reductase inhibitor, a folate antagonist, etc., can be used as the inhibitor of folate activation. The antiparasitic agent is able to exterminate fish parasites via oral administration. It is particularly effective against parasites belonging to the ciliate group among fish parasites.

专利号:US-2007203079-A1
优先权日:2005-11-21
标题:Methods of using small molecule compounds for neuroprotection
发明人:CALDWELL GUY A; CALDWELL KIM A; CAO SONGSONG
权利人:CALDWELL GUY A; CALDWELL KIM A; CAO SONGSONG
摘要:Methods are provided for preventing neurodegeneration and neuronal loss by administering compositions comprising small molecule compounds with the effect of preventing neurodegeneration and neuronal loss. In one aspect of the invention, the methods and compositions are also useful for treating neurodegenerative diseases. Small molecule compounds provide an important treatment option because of their stability, ease of use in both manufacture and formulation, ease of administration, and patient compliance. The small molecule compound compositions of the present invention may include topoisomerase II inhibitors, bacterial transpeptidase inhibitors, calcium channel antagonists, cyclooxygenase inhibitors, folic acid synthesis inhibitors, or sodium channel blockers and functional analogues thereof that have an effect on neurodegeneration. The compositions of the present invention may be administered prophylactically before the onset of clinical symptoms or after clinical symptoms of a neurodegenerative disease have manifested.
洛阳市正牧生物科技有限公司
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湖北恒硕化工有限公司
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主要参考文献


1: Wang X, Su S, Ihsan A, Huang Q, Chen D, Cheng G, Liu Z, Wang Y, Yuan Z. Acute and sub-chronic toxicity study of diaveridine in Wistar rats. Regul Toxicol Pharmacol. 2015 Oct;73(1):232-40. doi: 10.1016/j.yrtph.2015.07.010. Epub 2015 Jul 21. doi: 10.1016/j.jchromb.2014.06.010. Epub 2014 Jun 23. doi: 10.1016/j.etap.2015.08.022. Epub 2015 Aug 23. doi: 10.1002/dta.1467. Epub 2013 Apr 10.
6: Li Y, Bu S. Determination of sulphachloropyrazine-diaveridine residues by high performance liquid chromatography in broiler edible tissues. J Vet Med Sci. 2016 Jan;77(12):1555-63. doi: 10.1292/jvms.14-0605. Epub 2015 Jul 24.
7: Liu ZY, Wu Y, Sun ZL, Wan L. Characterization of in vitro metabolites of trimethoprim and diaveridine in pig liver microsomes by liquid chromatography combined with hybrid ion trap/time-of-flight mass spectrometry. Biomed Chromatogr. 2012 Sep;26(9):1101-8. doi: 10.1002/bmc.1754. Epub 2011 Dec 12. doi: 10.1016/j.foodchem.2016.05.184. Epub 2016 Jun 1. Japanese. Hungarian. German. Italian. doi: 10.1007/s12639-014-0602-8. Epub 2014 Oct 30.

合成参考文献


摘要:S72 | NTUPHTW | Pharmaceutically Active Substances from National Taiwan University | DOI:10.5281/zenodo.3955664
参考文献:10.1021/jm00095a016
摘要:So SS, Richards WG. Application of neural networks: quantitative structure-activity relationships of the derivatives of 2,4-diamino-5-(substituted-benzyl)pyrimidines as DHFR inhibitors. J Med Chem. 1992 Aug 21;35(17):3201–7. doi: 10.1021/jm00095a016.
参考文献:10.1080/00034983.1996.11813090
摘要:Woods KM, Nesterenko MV, Upton SJ. Efficacy of 101 antimicrobials and other agents on the development ofCryptosporidium parvum in vitro. Annals of Tropical Medicine & Parasitology. 1996 Jan;90(6):603–15. doi: 10.1080/00034983.1996.11813090.
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