CAS: 155648-60-5; (1-Hydroxy-2-(Imidazo[1,2-A]Pyridin-3-yl)Ethane-1,1-Diyl)Diphosphonic Acid Hydrate

该化合物是一种主要用于治疗骨质疏松症和其他与骨头有关的条件的二磷酸化合物,它通过抑制骨质疏松剂的中间骨吸附作用,从而帮助保持或增加骨头密度.

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ECHA物质C&L通报

合成工艺路线路线简述

    咪唑并[1,2-A]吡啶-3-乙酸 以46的收率获得米诺磷酸一水合物
    参考文献:米诺膦酸的制备方法
    标题:米诺膦酸的制备方法
    摘要:本发明公开了一种制备米诺膦酸的方法,先将化合物ⅱ和化合物ⅲ缩合成化合物ⅳ,再将化合物ⅳ与2-氨基吡啶闭环,得到化合物ⅴ,化合物ⅴ水解成化合物ⅵ,最后再膦酸化成化合物ⅰ.本发明避免了使用氰化钠或者溴等剧毒化学试剂,反应条件温和可控,反应步骤较短,收率较高,成本较低,适合工业化生产.

    海关参考信息

    专利信息


    专利号:CN-112390823-B
    优先权日:2019-08-19
    标 题 :A kind of synthesis method of minodronic acid
    河南辅仁医药科技开发有限公司
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    1: Tanaka M, Mori H, Kawabata K, Mashiba T. Minodronic acid ameliorates vertebral bone strength by increasing bone mineral density in 9-month treatment of ovariectomized cynomolgus monkeys. Bone. 2016 Jul;88:157-64. doi: 10.1016/j.bone.2016.05.001. Epub 2016 May 4. doi: 10.3109/09513590.2015.1112783. Epub 2015 Nov 20. doi: 10.1016/j.clinthera.2015.01.015. Epub 2015 Mar 5. doi: 10.1007/s00774-015-0658-2. Epub 2015 Apr 3. doi: 10.1016/j.bone.2014.04.003. Epub 2014 Apr 13. doi: 10.1007/s00223-014-9876-1. Epub 2014 Jun 6. doi: 10.1016/j.jpba.2015.05.038. Epub 2015 Jun 18. doi: 10.1016/j.bone.2013.02.013. Epub 2013 Feb 26. doi: 10.1007/s00223-015-0017-2. Epub 2015 Jun 6.

    合成参考文献


    参考文献:10.1186/1471-2407-8-81
    摘要:Tuomela JM, Valta MP, Väänänen K, Härkönen PL. Alendronate decreases orthotopic PC-3 prostate tumor growth and metastasis to prostate-draining lymph nodes in nude mice. BMC Cancer. 2008 Mar 28;8():81.
    参考文献:10.1007/s11892-011-0198-7
    摘要:Zong H, Ward M, Stitt AW. AGEs, RAGE, and diabetic retinopathy. Curr Diab Rep. 2011 Aug;11(4):244–52. doi: 10.1007/s11892-011-0198-7.
    参考文献:10.1007/s00198-015-3369-6
    摘要:Ebina K, Noguchi T, Hirao M, Hashimoto J, Kaneshiro S, Yukioka M, Yoshikawa H. Effects of switching weekly alendronate or risedronate to monthly minodronate in patients with rheumatoid arthritis: a 12-month prospective study. Osteoporos Int. 2016 Jan;27(1):351–9. doi: 10.1007/s00198-015-3369-6.
    参考文献:10.1007/s00198-019-05038-y
    摘要:Hagino H, Narita R, Yokoyama Y, Watanabe M, Tomomitsu M. A multicenter, randomized, rater-blinded, parallel-group, phase 3 study to compare the efficacy, safety, and immunogenicity of biosimilar RGB-10 and reference once-daily teriparatide in patients with osteoporosis. Osteoporosis International. 2019 Jun 26;30(10):2027–37. doi: 10.1007/s00198-019-05038-y.
    参考文献:10.2165/00126839-199901030-00002
    摘要:Peters DC, Coleman SG. Osteoporosis. Summary and table. Drugs R D. 1999 Mar;1(3):203–9. doi: 10.2165/00126839-199901030-00002.
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